李慧艳

日出而作，日落而息，是人类长期进化形成的生活节律和睡眠节律。但人类社会发展到今天，人们所处的生活环境、工作环境发生了巨大变化，个体的机体条件、心理状态、性格特点和生活习惯也变得更加复杂，以至于失眠、入睡困难、睡眠质量下降、早醒等睡眠障碍成为人群中的常见问题。

长期睡眠障碍会导致记忆力减退、注意力下降，以及情绪消沉甚至心理障碍，严重影响身心健康。治疗睡眠障碍的方法很多，其中褪黑素具有小剂量作用强、毒性低、无成瘾性等优点，被广泛接受和使用。

为什么叫褪黑素

褪黑素（melatonin）于1953年被首次发现，它能够使一种产生黑色素的细胞发亮，所以被取名为褪黑素。还由于褪黑素是人和哺乳动物的松果体腺体分泌的，又被称为松果体素，是一种神经内分泌激素。它对机体的生殖系统、内分泌系统、免疫系统、中枢神经系统和许多代谢过程都有调节作用。

褪黑素的主要代谢途径是经肝脏代谢，主要代谢产物是6羟基褪黑素。约70%的代谢产物经尿液排出，约20%由粪便排出。

口服褪黑素40分钟后代谢密度水平可降低一半，7小时～8小时后即可降至生理水平，因此其代谢产物不会在体内蓄积，毒性极小。

短期少量服用是安全的

褪黑素由松果体分泌，被认为是生理性催眠剂。人类和哺乳动物的松果体分泌褪黑素与光照有关，血清中褪黑素浓度呈昼夜节律性波动，表现为夜间分泌到峰值，而白天降至谷值。这种特性有助于人体调整睡眠状态和睡眠时间。

褪黑素的分泌还与年龄有关。随着年龄增长，松果体逐渐退化而分泌水平降低。人在婴幼儿期，夜间褪黑素水平最高，以后逐年降低，35岁以后平均每10年降低10%～15%，导致睡眠紊乱及一系列功能失调。至55岁以后，褪黑素水平进一步降低，甚至睡眠的昼夜节律性也消失了。可以说，褪黑素水平降低、睡眠减少是人类衰老的重要表现。

维持体内褪黑素水平在正常范围内，对调控睡眠非常重要。其作用机理是，机体生物钟起搏点间脑视交叉上核调控松果体分泌褪黑素，褪黑素通过激活MT1和MT2受体来发挥镇静、催眠、调节睡眠节律的作用。

欧洲药品局已批准2毫克褪黑素缓释剂用于55岁以上原发性失眠患者的短期治疗。

在美国和某些欧洲国家，褪黑素产品作为食品在超市销售，而在我国则按照保健食品管理其生产和销售。

研究表明，短期服用小剂量褪黑素是安全的。长期过量服用褪黑素，可能影响松果体正常分泌褪黑素的功能，反而导致睡眠紊乱。值得注意的是，过多服用褪黑素，易使人困倦，影响人的反应力，会增加驾车、从事危险作业的安全风险。

可改善老年人的失眠

外源性褪黑素（依靠外界补充的褪黑素）对因机体褪黑素分泌减少导致的失眠有效。

因为人体缺少褪黑素导致的失眠、睡眠障碍等问题，外源性褪黑素将起到较强的催眠作用。比如老年人褪黑素分泌减少较为多见，因此褪黑素对于改善老年人失眠可以起到很好的效果。推荐剂量每次0.5毫克～5毫克，睡前1小时～2小时服用。

如果自己无法判断失眠是否是褪黑素减少导致的，建议去医院就诊，由临床医生来诊断和指导用药。

外源性褪黑素还对昼夜节律失调性睡眠障碍有效。具体来说，针对时差引起的睡眠障碍人群、倒班工作引起的睡眠延迟或提前的人，合理使用外源性褪黑素，并配合调节室内光线，可以调整睡眠节律，使其与24小时晝夜节律一致。

但是，如果是心理焦虑、烦闷、压力大，甚至是噪音等外部因素导致的睡眠障碍，想要依靠补充褪黑素来助力睡眠，效果可能一般。

助眠效果还与这些因素相关

某些服用过褪黑素的人会有这样的疑问：为什么开始几周效果好，而服用一段时间之后效果却不好了？这可能有多方面的原因。

首先，适宜人群方面。褪黑素适用于55岁以上原发性失眠人群以及倒时差、倒夜班等特定人群，而对躯体疾病、精神疾病、心理因素和服用药物引起的睡眠障碍人群，褪黑素效果不明显。

其次，褪黑素产品剂型方面。因为褪黑素在体内代谢的半衰期短，缓释剂型的褪黑素可以更长时间维持其在体内的有效浓度，所以效果相对较好。

再者，服用方法方面。服用时间推荐睡前1小时～2小时服用。服用方式上，舌下含化比吞服效果好，因为舌下含化可使褪黑素瞬间吸收，引导入睡较为自然而高效。

当然，服用剂量更影响效果。提醒大家，服用剂量要因人而异，但不宜大剂量、长期服用。