简序

天津医科大学总医院中心实验室300052

0 引言

肿瘤靶向治疗是以肿瘤的细胞受体、关键基因和调控分子为靶点的肿瘤治疗方法[1]。其具有特异性与靶向性，在临床肿瘤治疗中发挥着重要的作用。肿瘤靶向治疗利用肿瘤细胞上的特异位点将抗肿瘤药物选择性地运送至肿瘤细胞，从而实现定点高效杀伤肿瘤细胞的效果。因此在肿瘤细胞上寻找特异位点，提高药物的选择性，成为肿瘤靶向治疗的重要研究方向。

寡肽转运蛋白1（oligopeptidetransporter1,PEPT1）是表达于肠道黏膜刷状缘的一种跨膜蛋白，其功能主要是转运肠道外的小肽类营养物质（二肽、三肽以及一些拟肽物质）进入肠道供应机体所需的营养[2]。除了在肠道表达外，PEPT1在肿瘤中也有表达，并可转运小肽类药物进入肿瘤细胞[3]。这使得将PEPT1作为一个潜在的抗肿瘤药物作用靶点、在肿瘤靶向治疗中发挥作用成为可能。目前，PEPT1作为药物载体在肿瘤靶向治疗中的作用已受到了研究者的广泛关注。本文就近年来PEPT1在肿瘤靶向治疗研究中的应用进展作一综述，探讨PEPT1在肿瘤靶向治疗中的作用并对其应用前景进行展望。

1 PEPT1的结构功能与调控

1994年研究者首次由兔小肠克隆得到PEPT1，随后在1996年研究者又从人小肠克隆得到人PEPT1。哺乳动物的PEPT1蛋白因种类不同而结构有所不同，一般由701～710个氨基酸组成，且高度糖基化。人PEPT1是由位于13号染色体的SLC15A1基因编码的跨膜蛋白，含708个氨基酸，12个跨膜区，相对分子质量为79 ku[4]。PEPT1主要负责肠外小肽（二肽、三肽）类营养物质以及一些小肽类似物（乌苯美司、头孢氨苄等）的转运和吸收[2，5-8]。……