常丽梅，朱明，张辉，陈瀛

(1.海南省药品审核认证管理中心，海南 海口 570216； 2.先声药业(海南)有限公司，海南 海口 570216)

苯磺酸氨氯地平是临床常用的二氢吡啶类钙通道阻滞剂，有左旋和右旋2种对映异构体。苯磺酸左氨氯地平是经拆分得到的新一代钙通道阻滞药，临床上广泛用于高血压、心绞痛的治疗，由于去除了苯磺酸氨氯地平的右旋体，从而大大降低了不良反应，并因作用稳定、持久，已广泛应用于临床，成为最常用的降压药物之一[1-2]。苯磺酸左氨氯地平为苯磺酸氨氯地平的左旋异构体，除比旋度不同之外，其他理化性质和制剂相关特性与苯磺酸氨氯地平基本保持一致。右旋氨氯地平在临床使用中基本无疗效，因此，等量的左旋氨氯地平的疗效是氨氯地平本身的2倍[3]。

苯磺酸氨氯地平片原研厂家为美国辉瑞制药公司，商品名为Norvasc，中文名为络活喜，而左旋氨氯地平制剂目前在国外尚无批准上市信息。苯磺酸左氨氯地平是国内首例通过手性拆分的光学纯药物，经查询国家药品监督管理局数据，苯磺酸左氨氯地平片国内获批15个文号，施慧达药业集团(吉林)有限公司研制的苯磺酸左氨氯地平片(2.5 mg)于1999年首家上市。目前国内外药典均未收录该品种的质量标准，其消旋体苯磺酸氨氯地平及制剂则已收载于2015年版《中国药典》。

由于药物的溶出对吸收有重要影响，因此药物体外溶出度试验可能会与体内行为具有一定关联性。在多种pH溶出介质中溶出曲线的测定是现行国家药物审评机构评价口服固体制剂内在质量的一种重要手段。……