武海鹏

摘 要：环氧化物水解酶可以水解环氧化物，形成高效性、高选择性的手性邻二醇，对光学活性邻位二醇的合成和光学活性环氧化物的制备具有重要意义。 本文综述了环氧化物水解酶在手性医药中间体合成中的应用，以及环氧化物水解酶催化环氧化物水解和环氧化物水解酶表达的研究进展。

关键词：环氧化物水解酶;手性药物;色谱技术;药理活性

0 引言

环氧化物可通过选择性开环制备以光学活性的手性醇化合物并选择性地保留具有重要价值的环氧化物。（R）-4-氯苯乙二醇是神经保护药物的关键合成子，可以通过环氧化物水解酶水解相应的环氧化物来制备，也可用于催化环氧化物水解酶的开环水解，以产生抗艾滋病药物Ziff：（1R，2S）--环氧化合物和（1R，2R）二醇的重要中间体。

环氧化物水解酶广泛存在于自然界中，并且环氧化物水解酶存在于植物、动物、真菌和细菌中。它们的催化环氧化物水解相比化学催化具有许多优点，例如高选择性和催化效率高，环保等，引起了广泛的关注。然而，从自然界筛选的环氧化物水解酶也具有某些限制，例如理论产率不超过50%，底物耐受性低，难以提取和纯化酶，以及酶表达低。针对这些问题，研究人员使用基因克隆和基因突变等技术有效地克服了这些困难。

1 手性药物色谱拆分的意义

手性药物具有自己的先天性条件，因此它们在药理活性和体循环方面与其他药物不同，并且各自具有很大差异。……