王贤 宋立明 　杨兆祥

【摘 要】 在总结和分析近年来国内外（主要是国内）对天麻素及其衍生物研究的基础上，对天麻素的结构修饰以及结构衍生物的药理活性和构效关系进行综述，为进一步深入研究天麻素及对其进行化学修饰提供参考。

【关键词】 天麻素；结构修饰；药理活性

【中图分类号】R914.2 【文献标志码】 A 【文章编号】1007-8517（2016）06-0055-04

天麻（Gastrodia elata Bl.）是一种名贵的中药材，又名赤箭、定风草、合离草等，为兰科多年生植物，药用其干燥的块根。上世纪70年代后，从天麻提取物中逐渐分离得到天麻素、天麻苷元、香荚兰醇、香荚兰醛、天麻醚苷、柠檬酸、琥珀酸、棕榈酸、β-谷甾醇、蔗糖、D-葡萄糖苷、对称单甲酯等[1]。试验证明，天麻素即 4-羟甲基苯基-β-D-吡喃葡萄糖苷（图1），是天麻的主要成分。通过对天麻素药理活性的研究，已经明确在心脑血管、镇静催眠、抗惊厥、镇痛、保护神经细胞、抗炎和提高免疫等方面都有一定的活性[2]。但是通过对药代动力学以及体内代谢过程的研究发现，天麻素在体内的药物动力学存在着明显的特异性，而且在剂量大时，排泄加快，不易在体内蓄积[3]，另一方面天麻素的毒副作用非常小。 虽然现在临床治疗药物的主题是化学合成药，但是从天然产物中分离得到高效低毒的先导化合物，以此先导化合物的结构为母体，进行结构修饰和改造，得到大量类似物，再将这些化合物经过药理活性筛选，以期得到更好的药物分子也是新药开发的重要方式。笔者对天麻素的结构衍生物以及这些结构修饰物的药理活性和构效关系进行综述如下。……