(山东中医药大学药学院，山东济南250355)

水溶性差限制了很多药物化合物的开发和应用。 有关数据统计表明，约有40%以上的具有药理活性的化合物难溶于水[1]，使得这部分药物难以用于临床。为了解决水溶性差这个问题，已开发了多种方法来提高药物的表观溶解度。传统上，药物和合成化学家更喜欢将弱酸或弱碱化合形成盐，但是，只有20%～30%的新分子容易形成盐，因此，其余的70%～80%的新分子必须找到另一种途径来提高溶解性[2]。

纳米技术应用日益广泛，纳米化产品在医疗、 食品和药品中都占有一定的份额[3]。 采用纳米技术能改变药物理化性质，为改善难溶性成分溶解度、 提高生物利用度提供了新途径[4]。 故此，本文中综述了纳米晶体技术在药物难溶性成分的相关研究进展，总结了传统和新型的纳米晶体药物的制备方法，以期为相关研究提供一定的借鉴。

1 纳米晶体药物的涵盖范围

纳米晶体药物也称纳米混悬剂，或称纳米晶体混悬液，是指药物通过聚合物或者表面活性剂稳定后，而形成的亚微米胶体分散体[5]，即利用某些高分子聚合物、表面活性剂或者二者联用作为稳定剂，将微米级药物经物理加工，粒径减小到纳米级，并可依靠立体保护或者电荷保护来维持药物稳定性[6]，可用于口服、静注、肺部、经皮和眼部等给药途径制剂[7]。

超细粉体，又称为超微粉体，通常是指粒径在10 μm以下的粉体，根据粒径分纳米粉体、 亚微米粉体、 微米粉体3类。当固形物质粉碎至纳米尺寸时，该粉体理化性质发生巨大变化[8]。……