帅方舟，陈靖文，林华庆

(广东药科大学药学院/广东省药物新剂型重点实验室，广东 广州 510006)

在众多类型的抗菌剂中，有机硅季铵盐{二甲基十八烷基[3-(三甲氧基硅基)丙基]氯化铵，SQ5700}是一种综合性能比较理想的抗菌剂浓缩液，可与任何比例的水、醇类、酮类、酯类烃类和氯化烃类相混溶，保存于甲醇溶剂中。该抗菌剂也是一类新型的阳离子表面活性剂，它对人体皮肤无刺激、无致癌作用，各项指标符合国内外对抗菌剂的要求[1]。甲醇有一定的毒性，长期使用对人体有一定的损害，而且甲醇易燃，其运输成本和危险性都很高。如果把有机硅季铵盐以水作为溶剂保存，不但可以降低对人体的危害，而且还可以降低成本。但是，有机硅季铵盐在水中会被水解，因其分子中含有三甲氧基硅基，在水中水解为硅羟基，容易缩聚为不溶于水的网状聚硅氧烷，在4～8 h内就会失去活性，故只能保存于有机溶剂中。本研究旨在寻找一种有效的方法，使得有机硅季铵盐可以在水中保持稳定[1-5]。

环糊精(β-CD)包合可以有效提高药物稳定性，在药品领域中应用广泛。羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)是经过修饰的β-CD，通过对β-CD的羟丙基化，破坏分子内氢键，显著提高了水溶性，具有局部刺激性、不良反应轻微等诸多优点[6-7]。

Box-Behnken试验设计法是响应面设计法的一种，它可以提供3到10个因素，高、中、低三水平的实验设计及分析，可以考察各个因素对效应(包封率)的影响以及各因素间的交互作用，也能进行各个因素的最优化。……