邵 啸 卢 爽 艾 琳 温惠雄

（吉林农业科技学院 吉林吉林 132101）

中药颗粒是中成药常用的剂型，本文通过改进制剂工艺，将牛筋草提取物与辅料合制成颗粒剂，既减少了煎煮的工艺，又提高了牛筋草的生物利用度，使溶出和吸收速度变快，且药物稳定性增高[1]。能够充分体现清热利湿、解暑退热、散瘀止血、凉血解毒、抑制乙脑病毒功效；而且颗粒剂携带方便，冲水即服，便于不能吞服片剂类药物的病人[2]。

1 实验材料

牛筋草、乙醇、乳糖、淀粉、WGL-230 B电热鼓风干燥箱、DK-98 -ⅡA电热恒温水浴锅、SHB-Ⅲ循环水式多用真空泵等。

2 实验方法

2.1 单因素试验

本实验先提取牛筋草，将牛筋草的浸膏粉和辅料制成颗粒，以颗粒的外观、粒度合格率、溶化性、口感效果作为评价指标，筛选出最佳稀释剂、黏合剂、浸膏粉与稀释剂的比例、润湿剂浓度、矫味剂、颗粒干燥时间、最适干燥温度，依据单因素试验结果，进行正交设计，最终取得辅料的最佳配比。

2.2 正交试验

根据单因素试验结果，以浸膏与稀释剂的比例（A）、乙醇的浓度（B）、矫味剂用量（C）、干燥温度（D）作为4个因素，每个因素选取处方范围三个水平进行正交设计，对牛筋草颗粒剂的外观、粒度合格率、溶化性和减失重量进行综合考察，筛选出最佳制备工艺。

3 结果分析

3.1 单因素试验结果分析

3.1.1 稀释剂种类的筛选结果及分析

以乳糖作为稀释剂外观和粒度合格率较好，粒度合格率达87.36 %，粒径均匀，色泽一致，而糊精和淀粉的粒度合格率、外观较差，所以初步确定，选择用乳糖作为稀释剂。

3.1.2 浸膏粉与稀释剂比例的筛选结果及分析

当浸膏与乳糖比例为1：2时颗粒的粒度合格率较高，故本试验选择浸膏粉与乳糖的重量比例为1：2的为较优主药与辅料配比。

3.1.3 黏合剂的筛选结果及分析

为增加适宜的黏性，选择10 %淀粉浆、羧甲纤维素钠、聚维酮作为黏合剂，以粒度合格率和溶化性为考察指标，筛选出10 %淀粉浆为最佳黏合剂。

3.1.4 润湿剂浓度的筛选结果及分析

制粒过程中加入的乙醇作为润湿剂时，软材都是握之成团，轻压即散，且易过筛，溶化性都在溶解时限内，但70 %乙醇的粒度合格率最高，所以选择70 %乙醇作为润湿剂。

3.1.5 矫味剂的筛选结果及分析

为改善颗粒的口感，选择蔗糖、甘露醇、阿斯巴甜作为矫味剂，以颗粒的口感效果为考察指标，筛选阿斯巴甜作为最佳矫味剂，此时颗粒剂的口感最佳。

3.1.6 颗粒干燥温度的筛选结果及分析

当颗粒干燥温度为80 ℃时，粒径均匀，色泽一般，且粒度合格率低；颗粒干燥温度为60 ℃和70 ℃时，粒径均匀，色泽一致，但温度为60 ℃时，粒度合格率较高，所以初步确定颗粒干燥温度为60 ℃。

3.1.7 颗粒干燥时间的筛选结果及分析

当颗粒干燥时间为60 min时，粒径均匀，色泽一般，且粒度合格率低；颗粒干燥时间为30 min和45 min时，粒径均匀，色泽一致，但时间为45 min时，粒度合格率较高，所以初步确定颗粒干燥时间为45 min。

3.2 正交试验结果

表1 正交试验分析表

试验编号 A B C D 综合评分 浸膏∶稀释剂 乙醇浓度 矫味剂用量 干燥温度/℃ 7 3 1 3 2 11 8 3 2 1 3 12 9 3 3 2 1 9 K1 27 27 29 29 K2 26 33 26 29 K3 32 25 30 27 k1 9.000 9.000 9.667 9.667 k2 8.667 11.000 8.667 9.667 k3 10.667 8.333 10.000 9.000 R 2.000 2.667 1.333 0.667 主次顺序 B＞A＞C＞D 优水平 A3 B2 C3 D1 优组合 A3B2C3D1

表2 方差分析表

通过分析结果，根据极差R值的大小，可以判断出各因素对制粒的影响程度，其中润湿剂对制粒的影响最大，四个因素的主次顺序是：B＞A＞C＞D，根据均值k可以判断各因素的最佳工艺，所以最佳制备工艺为A3B2C3D1即：浸膏与稀释剂比例为1：2，乙醇的浓度为70 %，矫味剂用量为0.3 %，干燥温度为60 ℃。

由方差分析表可知，通过偏差平方和大小，可以知道润湿剂影响最大，但F值＜F临界值，所以因素A、B、C、D都对颗粒制备影响不显著。

4 小结

本试验是将牛筋草制成颗粒剂，并对其制备工艺进行优化。单因素试验以颗粒的外观、粒度合格率、溶化性、口感效果作为评价指标，确定了颗粒剂的辅料为：稀释剂乳糖、黏合剂10 %淀粉浆、浸膏粉与稀释剂的比例1：2、润湿剂浓度70 %乙醇、矫味剂阿斯巴甜、颗粒的干燥时间30 min、最适干燥温度60 ℃，在单因素试验的基础上，进行四因素三水平的正交试验，确定了主药浸膏与稀释剂比为1：2，乙醇浓度为70 %，阿斯巴甜用量为0.3 %，颗粒干燥温度为60 ℃。最终确定处方为：牛筋草浸膏粉36 g，乳糖72 g，阿斯巴甜0.3 g。为牛筋草的中成药剂型研究奠定了一定理论基础。