刘湘江，李永胜

（河南省上蔡县动物卫生监督所，河南 上蔡 463800）

文章分析和阐述了3类抗蠕虫兽药，包括环缩肽类、有机磷酸酯类和异喹啉酮。环庚三烯肽是美国批准的首个环缩肽类抗动物寄生虫药。敌敌畏为典型的有机磷酸酯类，该药能使乙酰胆碱酯酶磷酸化。异哇琳酮以两个结构类似的驱绦虫药为代表，即吡喹酮和伊喹酮，是至今美国获准使用的最安全、最高效的一类抗绦虫药。

1 环缩肽类

环庚三烯肽（Emodepside）是美国批准的首个环缩肽类抗动物寄生虫药，能与寄生线虫的突触前蜘蛛毒素亲和蛋白受体结合，导致虫体弛缓性麻痹而死亡。环庚三烯肽对哺乳动物急性毒性低或为中等毒性，大鼠的口服LD50＞500 mg·kg-1，经皮肤给药时达LD50＞2 000 mg·kg-1。对大鼠和兔的研究表明，环庚三烯肽可影响胎儿的发育，怀孕或计划怀孕的妇女要避免直接接触本药，触摸药品时要戴一次性手套。该药制成的猫用皮肤浇泼剂（滴即乐）中含1.98%的环庚三烯肽和7.94%的吡喹酮，预充式涂药器最低给药量为含3 mg·kg-1的环庚三烯肽和12 mg的吡喹酮，活性成分能迅速经皮肤吸收后进入全身循环，然后作用于胃肠道靶寄生虫。该药能有效驱除猫弓首蛔虫的成虫和第四期幼虫，管形钩口线虫的成虫、未成熟虫体和第四期幼虫，犬复孔绦虫和带状带绦虫。用该药的浇泼剂（滴即乐）进行大规模的临床研究证明其驱虫效力很高。

2 有机磷酸酯类

敌敌畏是有机磷杀虫剂，该药能使乙酰胆碱酯酶磷酸化。正常情况下，释放到突触后接头的乙酰胆碱可以被乙酰胆碱酯酶清除。当乙酰胆碱酯酶失活时，乙酰胆碱在突触后接头蓄积，引起连续地去极化，最终致虫体麻痹。通常情况下，有机磷农药的毒性与其使宿主的乙酰胆碱酯酶的失活有关，这种毒性最好用解磷定（2-PAM）和阿托品解救。敌敌畏是一种对多种体内外寄生虫有效的有机磷杀虫剂，药物在哺乳动物体内能迅速降解，其对大鼠的急性口服LD50为80 mg·kg-1，未做成制剂的敌敌畏对犬的LD50为28～45mg·kg-1，但做成制剂后的敌敌畏（树脂化）毒性较低，其LD50达387～1 262 mg·kg-1。妊娠小鼠、大鼠、兔、母猪、母马、母犬、蜂王给药后无不良反应。

猪：猪用敌敌畏为聚氯乙烯树脂颗粒，按12.5～21.6 mg·kg-1体重的剂量混入日粮饲喂（非谷物类或颗粒料），能有效驱除公猪、断奶仔猪、育肥猪、后备母猪、母猪感染的猪蛔虫、猪毛尾线虫、食道口属的结节虫和圆形似蛔线虫的成虫。为了获得最佳效果，母猪和后备母猪应在分娩前不久给药，并在断奶前再次用药。敌敌畏拌料给药时，同时给药的猪群最好大小相近（如同一窝猪），采食时注意观察，使每头猪都均匀地吃到饲料中投放的药物，不必预先让猪禁食。用药期间不要更换饲料。母猪分娩前给以推荐剂量8.8倍的敌敌畏树脂酸盐无不良反应。按推荐剂量给药时，宰前无休药期。

但敌敌畏不能与其他胆碱酯酶抑制剂、驱绦虫药、抗丝虫药、肌肉松弛药、吩噻嗪镇定剂或中枢神经系统抑制剂同时使用，阿托品和解磷定（2-PAM）为有机磷中毒的解毒剂。

3 异喹啉酮

异喹琳酮以两个结构类似的驱绦虫药为代表，即吡喹酮和伊喹酮，是至今美国获准使用的最安全、最高效的一类抗绦虫药。药物作用于肌肉神经接头和虫体皮层，导致虫体瞬间收缩和麻痹，破坏具有保护作用的虫体皮层，产生致死性的空泡变性。药物通过对虫体的麻痹和对皮层损害的联合效应对绦虫产生极佳的驱杀效果。

吡喹酮是美国允许使用的首个异喹啉酮驱绦虫药，具有广泛的抗蠕虫活性，对绦虫和血吸虫的成虫和幼虫具有显著驱除效果，且对动物十分安全。大鼠能耐受每日给药量达1 000 mg·kg-1连用4周，犬能耐受180 mg·kg-1的剂量连用13周，犬和猫的不良反应包括暂时性的厌食、腹泻、共济失调、嗜睡。高剂量用药的典型症状是呕吐和流涎。口服给药具有很好的生物利用度、很高的蛋白结合性和显著的首过效应。该药在肾脏和肝脏能被迅速代谢，半衰期约为2 h，约80%的药物通过尿液排出，剩余的通过胆汁随粪便排出。吡喹酮既不会导致胚胎毒性、畸胎、突变和致癌作用，也不会影响实验动物的繁殖性能。

犬、猫：吡喹酮按2.5～7.5 mg·kg-1的剂量口服或皮下注射，可用于驱除下列绦虫：犬复孔绦虫、带状带绦虫、豆状带绦虫、泡状带绦虫、绵羊带绦虫、科特氏中殖孔绦虫、细粒棘球绦虫、多房棘球绦虫、迭宫属绦虫、阔节裂头绦虫、猥裂头绦虫和乔伊绦虫。不论是皮下还是肌内注射给药，剂量高疗效也就好。吡喹酮不适合用于4周龄以下的幼犬和幼猫。

绵羊、山羊和鸡：尽管尚未获批，但吡喹酮可用于无卵黄腺绦虫、斯泰勒绦虫、莫尼茨绦虫、漏斗状带绦虫、节片戴文绦虫和有轮赖利绦虫的感染。绵羊和山羊的治疗剂量为10～15 mg·kg-1，鸡的剂量为10 mg·kg-1。

马：吡喹酮虽然没有获批单独用于马，但可用于叶状裸头绦虫感染。马的治疗剂量为1.25 mg·kg-1。在马吡喹酮已获准与大环内酯类联合使用。吡喹酮与非班太尔、噻嘧啶或伊维菌素等抗蠕虫药可组成复方制剂，疗效更佳。