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HPLC手性流动相添加剂及其用于药物对映体拆分中的影响因素

2018-11-07徐雄宁卫红瞿志荣杨瑞卿谢永荣

生物化工 2018年5期
关键词:效果

徐雄,宁卫红,瞿志荣,杨瑞卿,谢永荣*

(1.赣南师范大学 化学化工学院,江西省高校功能材料化学重点实验室,江西赣州 341000;2.杭州师范大学有机硅化学及材料实验室,浙江杭州 311121)

手性是自然界及生命过程的基本特征之一[1]。自从反应停致畸事件以来,手性药物引起了人们的广泛关注,与此同时,手性药物对映体的拆分引起了人们的重视[2-14]。据统计,目前临床常用的药物中约有60%具有手性结构[15],而对于一些手性药物来说,能够产生药理作用的多为其中的一种对映体,而另外一种对映体无药理作用甚至产生显著的副作用。此外,手性药物所产生的药理活性与其手性特征密切相关,药物对映体在生物体内一般表现出不同的药理活性、代谢过程和毒理作用[16-17]。目前,临床上的手性药物要求使用光学纯的对映异构体,以确保药物的安全性。因此,研究药物对映体的拆分具有重要的实用价值。

现代仪器分析技术的发展,促进了药物对映体拆分技术的发展。高效液相色谱法、气相色谱法、毛细管电泳法以及超临界流体色谱法等是常用的仪器分析方法[18-26],其中高效液相色谱法以分离效率高、应用范围广、分析速度快和对各种分析物具有通用性等优点,备受研究人员喜爱,被认为是用于手性物质分析分离最有效的方法[27]。

高效液相色谱分离手性物质一般采用两种方法:直接法和间接法。间接法(即手性衍生化法)分离是利用手性衍生化试剂与样品反应形成非对映异构体,然后在非手性柱上进行分离。……

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