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昂丹西酮鼻腔原位凝胶基质设计与优化

2018-09-13毕云生贾永慧刘同琪李晓迎

实用医药杂志 2018年9期

毕云生,贾永慧,刘同琪,李晓迎

昂丹西酮(ondanseteron,ODN)为一种强效、高选择性的5-HT3受体拮抗剂,主要用于预防和治疗抗肿瘤化疗、放疗后引起的恶心和呕吐。为应对未来核战争,笔者拟研究具有脑靶向性的抗辐射鼻腔给药制剂ODN原位凝胶剂,用于预防和阻止战争中各种辐射对士兵的损害。

鼻腔给药系统是指由鼻腔给药,经鼻黏膜吸收从而发挥预防或治疗作用的一类制剂,可有效使药物绕过血脑屏障,生物利用度高、吸收迅速、起效较快[1,2]。 原位凝胶(in situ gel,ISG) 即在位凝胶,是一类以溶液状态给药后,能在用药部位立即发生相转变,由液态转化形成非化学交联半固体凝胶的制剂。用于鼻腔给药时,以溶液状态滴用,在鼻腔内转变成具有适宜生物黏附性的凝胶,可延长药物在鼻腔内的滞留时间,降低纤毛对药物的清除率,减少药液流失和对咽部的刺激,同时还具有制备简单、使用方便、给药剂量准确的优点。有研究表明,泊洛沙姆 407(P407)及泊洛沙姆 188(P188)与卡波姆的配伍,在适宜的配比条件下可以表现出较好的鼻腔胶凝性质,常用于温敏兼pH敏原位凝胶的基质[3]。

为了延长ODN在鼻腔内滞留的时间,促进药物的吸收,该试验参考相关文献,进行了处方筛选,优选出原位凝胶基质配比,为今后ODN鼻腔给药研究奠定实验基础。

1 仪器与试药

1.1 仪器 电子天平(型号BS223S,北京赛多利斯仪器系统有限公司);集热式恒温加热磁力搅拌器(型号DF-101B,郑州长城科工贸有限公司);超声波清洗器(型号5200H,上海科导超声仪器有限公司)。……

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