文/Alison Wake

更快更受控的晶体变型分析新技术在候选药物中的应用 // 在候选药物的分析中，常常要有分子的晶体变型分析这一过程而晶体变型的制备是非常复杂且费时费力的事情。而本文介绍的新技术则能更快地、更受控地完成晶体变型分析。

在药品研发过程中，确定高效活性药物成分API时，首先要制备出非结晶形式的这种化合物。天然的结晶化合物通常有多种不同的结晶形式或者多晶型。多晶型不同的物理性质不仅对药品的生产过程有着重要的影响而且也对药品的药效有着重要的影响，因此，多晶型晶态变型的初步检验分析是可能导致错误结论的，因为通过晶化结晶可以改变，诸如溶解速率或者生物活性等药品性质。

在药品研发过程中对药物活性成分不同晶态结构进行的多晶型检测就是一个必不可少的重要步骤。而在多晶型检验中检测到的数据则可以用来优化活性化合物的物理性质，从而保证其功效、配方和药品生产。

图1 在药品研发过程中可以利用Genevac公司研发生产的Exalt系统实现晶体多晶型的检验分析。

图2：受控的Exalt结晶技术衍射后的结晶

在某研究项目的框架内，药学领域中日本的医药化学家利用英国的Genevac高通量蒸发系统‘Exalt’作为受控晶化的检测分析方法在药品开发过程中的多晶型进行了系统的评估分析。在评估分析过程中，选用了有三种不同晶型的化合物，以吡罗昔康为样本。

表1 试验用溶剂、Exalt系统的配置和72小时后的物理性质