张卉

（南京艾德凯腾生物医药有限责任公司，江苏南京211100）

在药物研究开发过程中，经常会使用辅料来保证药物的有效性和增加病人的顺应性。辅料一般认为是非活性且无毒害的，能够有效地改良药物外观以及顺应性。但辅料一般是通过和药物有效成分发生物理、化学反应，相互作用之后实现其功效。

在制剂的研究开发过程中，部分活性成分通常难溶于水，可以通过加入崩解剂或者将原料微粉化来加强其溶解度，同时加入一些其他辅料来保证药物的稳定性等其它属性。辅料多由有机物和无机物的混合组成的，如果施用不当很有可能产生副作用甚至影响药物安全性和稳定性。文章从辅料和药物有效成分反应入手，阐述其反应机制并对目前药物和辅料相容性研究进行综合阐述。

1 药物和辅料的相容性

辅料自身并不具备相容性，在制剂中起到固定作用，通常是通过调节环境因素来确保药物理化性质的稳定。在一些特殊药物的设计中，应充分考虑有效成分和辅料的相容性。有时辅料会导致有效成分分子发生异构化，晶型转化等不良反应[1]。

1.1 物理作用

有效成分和辅料发生的最常见的相互作用是物理作用，主要包括吸附作用和包埋作用。

1.1.1 吸附作用

在药物生产过程中，药物分子和辅料分子常常会通过范德华力或者静电作用相互吸附，这一过程可以有效提高药物溶解度和润滑程度，提高药物质量。但当该反应过度进行导致吸附力过强时，解吸附力就相对较弱，药物进入体内难以扩散，导致药物利用率降低，甚至影响药物质量。……