汪 雷，马 琛，高海立，徐 涛

(浙江理工大学 生命科学学院，浙江 杭州 310018)

槲皮素(3,3′,4′,5,7-五羟基黄酮)是一种黄酮醇类化合物，广泛存在于洋葱、苹果、槐米等植物中[1-4]。槲皮素具有抗氧化[5]、抗炎[6]、舒张血管[7]、降血压[8]、抗肿瘤[9-11]等多种生物活性，其抗肿瘤活性现已成为国内外研究的热点[12]。然而，槲皮素口服的生物利用度较低。作为一种先导化合物，对槲皮素进行结构修饰，可得到许多高活性的槲皮素衍生物，槲皮素酯就是其中重要的一类[13]。槲皮素属于多官能团化合物，存在多个可以修饰的位点，本文重点讨论其3位羟基的修饰。

Domingo等[14]合成的槲皮素-3-氧-乙酰酯、Saija等[15]合成的槲皮素-3-丙酸酯等酯类化合物，均具有较好的抗氧化性和光保护性，可以作为光保护剂的候选化合物。与母核槲皮素相比，槲皮素3位用短链取代能改善其水溶性。Gatto等[16]合成了8个槲皮素-3-氧-酰酯衍生物。与槲皮素相比，槲皮素-3-氧-酰基酯类衍生物抗酯酶活性要高，且具有较好的药代动力学特性，是一种潜在的新型抗菌药。此外，槲皮素3位酯化修饰产物可以成为槲皮素的前药。Montenegro等[17]对槲皮素3位进行酯化修饰，其中2个槲皮素3位酰酯类衍生物具有合适的脂/水分配系数，在水中稳定，能迅速被酶水解释放出槲皮素，是一种新型槲皮素前药。Thapa等[18]合成了槲皮素-3-氧-没食子酸酯，具有抵抗流感A型病毒的活性。与槲皮素相比，槲皮素3位以N,N-二甲基氨基甲酰基取代，其水溶性增强14倍，且不易发生非酶水解，是一种新型的槲皮素前药[19]。……