李怀国，李子鸿，刘东文，郑芳昊

(佛山市中医院，广东 佛山 528000)

微透析采样考察玉龙散中乌头碱在大鼠皮肤局部的透皮吸收过程△

李怀国*，李子鸿，刘东文，郑芳昊

(佛山市中医院，广东 佛山 528000)

目的：考察玉龙散中乌头碱的透皮吸收过程。方法：采用HPLC-MS/MS技术建立SD大鼠皮肤微透析液中乌头碱含量的测定方法。通过考察微透析技术中对乌头碱体内回收率的影响因素，确定采样条件。经皮给药后，考察乌头碱的局部透皮吸收过程。结果：本实验成功建立了HPLC-MS/MS测定微透析样品中乌头碱含量的方法。微透析采样流速选择1.5 μL·min-1，采样间隔为30 min。乌头碱的AUC为18 973.27 h·ng·mL-1，MRT为14.97 h，Cmax为2 976.38 ng·mL-1，Tmax为11.76 h。结论：微透析采样技术可用于玉龙散中乌头碱的透皮吸收过程研究。

玉龙散；乌头碱；微透析

玉龙散是佛山市中医院自发研制的传统外用制剂，具有温经散寒、活血止痛的功效，临床主要用于跌打旧患、寒邪着络引起的关节酸痛或外科关节痛等症。本制剂制备工艺简单，取各味中药粉碎成细粉，过筛，混匀，即得。使用时将本品与加热的水及蜜糖混合均匀，平铺于敷药纸上，敷患处即可。该方由生草乌、生天南星等共7味中药组成。其中，生草乌祛风除湿、温经止痛，起主要治疗作用，在方中所占比例较大，为君药[1-4]。根据文献报道，生草乌的主要有效成分为乌头类生物碱，但同时也是其产生毒性的成分。在院内制剂标准中，本品对乌头碱的含量进行了限定，按质量计应低于3 mg·g-1。但是，关于乌头碱的透皮吸收过程却并不清楚，为该品种的合理使用带来了极大的风险。……