叶 萱 编译



最近含卤农药的开发

叶 萱 编译

(上海市农药研究所，上海 200032)

农药化合物被卤原子或含卤取代基取代是提高其活性，对环境、使用者的安全性和经济可行性的重要手段。农药活性成分的代谢一般受其取代方式、土壤中稳定性和/或水中稳定性的影响。今天，化合物合成所需的许多材料都能够以工业规模生产，特别是有机氟化学产品或与其他技术的组合产品。

在过去35年中，在农业化学领域，含卤活性成分在现代创新农药的开发中占有重要地位。卤原子和/或含卤取代基的重要性可归咎于众所周知的位阻效应(例如碳-卤键长)、电子效应(例如卤和卤代基团的负电性)、碳-卤键的极性(例如偶极矩，活性成分-受体间的相互作用)和a影响(例如H键，和靶标的相互作用)。此外，卤能改进化合物的代谢、氧化和热稳定性(碳-卤键能量，因吸电子而代谢稳定，卤代基团)，影响其物化性质如分子的亲脂性增加(例如吸收和运输的主要参数发生变化)。再者，已有文献介绍了卤原子对生物学特性的影响，例如在有生物活性的农化化合物分子中引入稳定的卤后其生物活性发生了改变。

最近，有人提出医药化学中，从最初的发现到上市都有卤代化合物，市场上一半主要产品为卤代化合物。

在农业化学，在过去6年，含有氟原子的商业化农药数量显著增加(图1，约52%)，包括芳基或杂环芳基团上的三氟甲基(F3C)、二氟甲基(F2HC)或二氟甲氧基(F2HC－O)以及二氯亚甲基[Cl2C=]、二氟亚乙基[F2HC－H2C]或二氟甲磺酰基[F2HC－SO2]。……