杨子辉，田 昊，张 莉



具有农药活性的哌啶类化合物的研究进展

杨子辉，田 昊，张 莉

(山东金华海生物开发有限公司，山东济南 250014)

哌啶类杂环化合物具有广泛的生物活性，如杀虫、杀菌、除草、抗植物病毒活性，具有选择性好、活性高、毒性低等特点，正逐渐成为农药的一个重要类别。将近年来文献报道的哌啶类化合物结构特点进行归类，分为哌啶醇类、肉桂哌啶类、哌啶噻唑类和其他类，并对该类化合物的研究趋势进行了展望。

哌啶类；结构；展望

哌啶是含有一个N原子的六元环，可以看作是吡啶与氢气反应的产物[1]。一些哌啶化合物及其衍生物具有良好的生物活性，如杀虫、杀菌、除草、抗植物病毒活性[2]，部分化合物应用于农药、医药、染料和其他精细化学工业中。在医药领域哌啶基是天然产物生物碱的组成单元，如止痛药哌替啶，农药领域如已经广泛用于水稻田防除稗草和牛毛草的哌草丹(dimepiperate)[3]、哌草磷(piperophos)[4]和我国创制的烟碱类杀虫剂哌虫啶[5]。目前，国内外尚未有关于哌啶类化合物的整体情况报道。本文综述了具有农药活性的哌啶类化合物研究进展，按照文献报道的哌啶类化合物进行分类，并对该类化合物的研究趋势进行展望。

1 哌啶醇类

日本曹达公司于2005年开始对含三氟甲基吡啶的哌啶醇类化合物进行合成研究。WO 2005095380[6]报道的化合物1在125 mg/L浓度下对柑橘全螨和黏虫的致死率为100%；WO 2007040280[7]报道的化合物2，在相同浓度下对柑橘全螨和二斑叶螨的抑制率为100%；2007年，该公司以三氟甲基哒嗪环替换吡啶环，所合成的化合物3，在125 mg/L浓度下对柑橘全螨和二斑叶螨的抑制率为100%，并且对黏虫和红蜘蛛有一定致死效果[8]。……