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生物催化法制备手性酮基布洛芬的研究进展

2017-09-12胡琦蔚张俊伟王远山

发酵科技通讯 2017年3期
关键词:利用

胡琦蔚,张俊伟,王远山

(1.浙江工业大学 生物工程学院,浙江 杭州 310014;2.杭州安诺过滤器材有限公司,浙江 杭州 311404)

生物催化法制备手性酮基布洛芬的研究进展

胡琦蔚1,张俊伟2,王远山1

(1.浙江工业大学 生物工程学院,浙江 杭州 310014;2.杭州安诺过滤器材有限公司,浙江 杭州 311404)

酮基布洛芬是一种重要的消炎镇痛药,广泛应用于风湿、类风湿性关节炎、脊髓炎和痛风等疾病的治疗,成为处方量最大的药物之一.市售的酮基布洛芬以外消旋体为主,(S)-酮基布洛芬为其活性对映体,(R)-酮基布洛芬的存在会加重肝脏的代谢负担.目前手性酮基布洛芬主要通过化学合成法生产,与传统的化学法相比,生物催化法具有反应条件温和、对环境友好等优点,成为近年来研究的热点.生物催化法主要利用脂肪酶、酯酶和腈水合酶/酰胺酶双酶体系等催化制备手性酮基布洛芬.同时对生物催化法制备手性酮基布洛芬的研究进展进行了综述.

生物催化;酮基布洛芬;脂肪酶;酯酶

酮基布洛芬(ketoprofen,3-苯甲酰基-α-甲基苯乙酸)是一种2-芳基丙酸类强效非甾体抗炎药.最早由法国化学家Rhone Poulenc于1967年合成,并于1973年引入法国和美国作为抗炎药使用[1],对风湿、类风湿性关节炎、脊髓炎和痛风等疾病有良好的效果,且消炎作用强于布洛芬,不良反应轻于布洛芬.在同等剂量下,其消炎镇痛作用是阿司匹林的150倍,解热作用是消炎痛的4倍、阿司匹林的100倍.由于酮基布洛芬具备药效高、半衰期较短、代谢简单和……

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