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通脉方中异黄酮类化合物在人源肠Caco2细胞模型的吸收转运

2017-09-09王付荣杨秀伟

中国中药杂志 2017年16期

王付荣++杨秀伟

[摘要]通脈方是由葛根、丹参和川芎3味药按质量1∶1∶1组成的复方。该文研究通脉方中异黄酮类化合物大豆苷元、芒柄花素、5羟基芒柄花苷、芒柄花苷、大豆苷、3′甲氧基葛根素、染料木苷、葛根素、芒柄花素8CβD呋喃芹糖基(1→6)OβD吡喃葡萄糖苷、芒柄花素7OβD呋喃芹糖基(1→6)OβD吡喃葡萄糖苷、澳白檀苷、葛花宁、大豆苷元7,4′二OβD吡喃葡萄糖苷、泰国野葛根素、3′羟基葛根素、3′甲氧基大豆苷、芒柄花素8CβD吡喃木糖基(1→6)OβD吡喃葡萄糖苷、染料木素8CβD呋喃芹糖基(1→6)OβD吡喃葡萄糖苷、染料木素7OβD呋喃芹糖基(1→6)OβD吡喃葡萄糖苷、3′羟基泰国野葛根素、6″OβD木糖基葛根素、鹰嘴豆芽素A8CβD呋喃芹糖基(1→6)OβD吡喃葡萄糖苷、3′甲氧基大豆苷元7,4′二OβD吡喃葡萄糖苷、大豆苷元7OβD吡喃葡萄糖基(1→4)OβD吡喃葡萄糖苷和大豆苷元7OαD吡喃葡萄糖基(1→4)OβD吡喃葡萄糖苷在肠的吸收转运。采用人源肠Caco2细胞单层模型,研究通脉方中上述25个异黄酮类化合物由绒毛面(AP侧)到基底面(BL侧)或从BL侧到AP侧2个方向的转运过程。应用高效液相色谱法分离、紫外检测法对化合物进行定量分析,计算表观渗透系数(Papp),并与阳性对照药普萘洛尔和阿替洛尔比较。大豆苷元和芒柄花素由AP侧到BL侧的Papp分别为(255±003)×10-5,(306±001)×10-5 cm·s-1;由BL侧到AP侧的Papp分别为(262±0)×10-5,(265±011)×10-5 cm·s-1。与本试验中在Caco2细胞单层模型上呈良好吸收的阳性对照药普萘洛尔的Papp(266±032)×10-5 cm·s-1和呈难吸收的阳性对照药阿替洛尔的Papp(234±010)×10-7 cm·s-1比较,大豆苷元和芒柄花素与普萘洛尔在同一数量级;其他化合物与阿替洛尔在同一数量级。大豆苷元和芒柄花素的Papp AP→BL/Papp BL→AP分别为097,115。可以预测,大豆苷元和芒柄花素可以通过小肠上皮细胞被动吸收进入体内,属于良好吸收的化合物;……

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