吕艳妮，付 佳，孔利云，韩省力，张 涛，贺浪冲

(西安交通大学药学院，陕西 西安 710061)

细胞膜色谱在线HPLC-IT-TOFMS联用系统筛选分析射干中次野鸢尾黄素的抗EGFR活性作用

吕艳妮，付 佳，孔利云，韩省力，张 涛，贺浪冲

(西安交通大学药学院，陕西 西安 710061)

中药射干具有多种药理作用并得到广泛研究，但对其抗肿瘤活性组分的研究较少。本研究建立了一种用于筛选射干中抗肿瘤活性组分的方法。利用高表达表皮生长因子受体(EGFR)细胞制备细胞膜色谱柱，并通过十通切换阀与高效液相色谱-离子阱-飞行时间质谱(HPLC-IT-TOF MS)构建成二维在线联用系统。利用吉非替尼验证该系统的适用性，分子模拟对接实验研究活性组分与受体的相互作用方式，并利用MTT实验研究所筛选组分对EGFR细胞的体外抑制作用。结果表明，利用该系统可从射干总提取物中筛选出能够作用于EGFR的活性成分，并鉴定为次野鸢尾黄素；次野鸢尾黄素与EGFR的相互作用方式与阳性药吉非替尼相似；在浓度为0.4～50 μmol/L范围内，吉非替尼、次野鸢尾黄素对高表达EGFR细胞的体外抑制作用具有剂量依赖性。EGFR细胞膜色谱在线HPLC-IT-TOF MS法有望成为从中草药中发现潜在抗肿瘤候选药物的有效方法。

细胞膜色谱；表皮生长因子受体(EGFR)；高效液相色谱-离子阱-飞行时间质谱(HPLC-IT-TOF MS)；次野鸢尾黄素；射干；抗肿瘤作用

中药(traditional Chinese medicine, TCM)具有几千年的历史，毒副作用小，在中国已被用于治疗各种慢性疾病[7]。射干(RhizomaBelamcandae)是鸢尾科射干属植物射干的干燥根茎，具有清热解毒、利咽消痰的作用，临床上常用于治疗咽喉肿痛、痰咳气短等症状[8]。……