丹皮酚与钙粘素相互作用的分析研究
2017-07-12许凤杰彪林海祖元刚刘志国
分析化学 2017年7期
许凤杰++彪林海++祖元刚++刘志国



摘要丹皮酚对多种肿瘤细胞具有抑制作用,而钙粘素是与肿瘤产生和恶化密切相关的一类糖蛋白。本研究运用荧光光谱法和原子力显微技术探索了丹皮酚与钙粘素的相互作用。荧光光谱法研究结果表明,丹皮酚对钙粘素的荧光具有显著的猝灭作用,通过猝灭常数随温度变化趋势推断为静态猝灭过程。丹皮酚与钙粘素形成复合物的热力学参数分别为ΔH=
Symbolm@@ 4.3×105 J/mol和ΔS=-1.3×103 J/(mol·K), 表明此結合过程以氢键和范德华力为主。原子力显微观察结果表明,钙粘素分子间可形成有序长链结构,丹皮酚加入后能显著破坏这种组装结构而形成短链结构,这是由于丹皮酚与钙粘素末端色氨酸残基的作用而影响相邻钙粘素分子结构域间的交错作用所致。本研究结果表明,钙粘素可能是丹皮酚体现其活性的一个重要作用靶点。
关键词丹皮酚; 钙粘素; 荧光光谱法; 原子力显微镜
1引 言
丹皮酚(Paeonol)是在传统中药牡丹皮中提取出的一种小分子酚类化合物。近来的研究发现丹皮酚具有抗肿瘤作用\[1\]。药理活性实验显示,丹皮酚对食道癌、胃癌、肝癌、结肠癌等多种癌细胞具有明显的抑制作用\[2~4\]。深入探索丹皮酚在体内的各种可能的作用靶点及它们之间的作用机制,可为进一步开发丹皮酚及其衍生物作为抗癌药物提供科学依据。
中药小分子可与人体内的蛋白发生相互作用,从而决定其药理活性作用\[5\]。研究发现,丹皮酚和阿魏酸在生理条件下均能与人血清白蛋白(HSA)发生相互作用,并且它们之间会竞争HSA上的同一位点。……
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