操冰冰+赵海燕+罗玲+何建丹+王少兵

摘要：采用O/W溶剂挥发法，以聚乳酸乙醇酸（PLGA）为基质材料制备了吡喹酮（PZQ）微球，并用HPLC、SEM、XRD和FTIR对药物进行了含量测定、形态观测，以及对药物在微球中的物理状态和药物与材料间是否存在相互间的作用力进行考察。结果表明：PZQ微球的包封率高达94.8%，微球外观圆整，表面多孔，结晶型的PZQ以无定型或分子状态分散于微球中，药物与聚合物材料PLGA没有相互间的作用力。载药微球包封率高，改变工艺条件对微球包封率影响很小，说明PLGA是一种合适包裹PZQ的载体材料。

关键词：吡喹酮；聚乳酸乙醇酸；O/W溶剂挥发法；包封率

中图分类号：R965 文献标识码：A 文章编号：1674-9944（2017）2-0127-03

1 引言

吡喹酮（praziquantel）為一高效广谱抗寄生虫药物，是迄今为止治疗血吸虫病最有效的药物和治疗包虫病的首选药物之一[1]。该药在口服时代谢较快，生物半衰期短（1～3 h），需频繁给药或加大给药剂量才能维持有效的治疗浓度[2]。针对此特点，将吡喹酮设计成缓控释制剂采用非口服给药，可以避免首过效应，提高其生物利用度。

聚合物微球具有控制药物释放、减小毒副作用甚至可能起到靶向的功能[3]。溶剂挥发法是最常用的微球制备方法，通常将药物溶解、分散或乳化于聚合物有机溶液，然后加到含有乳化剂的连续相中，持续搅拌不断挥发有机溶剂，从而得到固化的微小球状实体[4]。可用作微球的聚合物聚乳酸（PLA）[5]、聚乳酸乙醇酸（PLGA）[6]、聚己内酯（PCL）[7]、壳聚糖[8]和聚丙烯酰胺[9]等。其中，PLGA具有良好的生物降解性和生物相容性，具有较好的成囊和成膜性能[10]，已被FDA批准为药物辅料收录于美国药典。……