袁少隆,李 蓉

(第三军医大学军事预防医学院防原医学教研室/全军复合伤研究所/创伤、烧伤与复合伤国家重点实验室,重庆 400030)

6,7，4′-三羟基异黄酮(T2)水溶性衍生物的合成及其对宫颈癌细胞抑制作用的研究*

袁少隆,李 蓉△

(第三军医大学军事预防医学院防原医学教研室/全军复合伤研究所/创伤、烧伤与复合伤国家重点实验室,重庆 400030)

目的 合成6,7,4′-三羟基异黄酮(6,7,4′-trihydroxyisoflavone，T2)水溶性衍生物，对其结构进行表征，并对其抗肿瘤活性进行评价。方法 通过磺化反应在原料B环中3＇位引入磺酸基(-SO3H)，进一步浓氨水氨化后得到水溶性显著提高的异黄酮衍生物，通过氢谱、碳谱、质谱、元素分析等对其结构进行表征，CCK-8法及流式测定其杀伤宫颈癌细胞(Hela)的活性。结果 通过上述方法得到两种水溶性异黄酮衍生物T2-SO3H·2H2O和T2-SO3(NH4)2，产率分别为：96%、75%，生物试验显示其中T2-SO3(NH4)2抗肿瘤活性显著增强。结论 与T2相比，其水溶性衍生物具有更高的生物相容性及抗肿瘤活性，有广泛的生物应用前景。

异黄酮类；宫颈肿瘤；异黄酮衍生物；水溶性；磺化反应；抗肿瘤

宫颈癌是最常见的女性生殖道恶性肿瘤，发病率仅次于乳腺癌，故对宫颈癌治疗的研究已成为国内外学者研究的重点[1]。研究表明，大豆异黄酮(isoflavone，SI) 及其衍生物可明显抑制宫颈癌细胞的增殖，其机制多为诱导胞内信号分子改变，细胞周期阻滞及促进凋亡相关基因的表达[2-3]。然而，异黄酮及其衍生物存在水溶性及脂溶性差的弊端，体内难以吸收，生物利用度低，限制了其生物应用。……