洪开文, 贾宪生, 杨贤江, 董登祥*

(1. 安顺职业技术学院 应用医药系，贵州 安顺 561000; 2. 贵阳中医学院 药学院，贵州 贵阳 550001)

·研究论文·

新型常春藤皂苷元衍生物的合成及其体外抗HBV活性

洪开文1, 贾宪生2, 杨贤江2, 董登祥2*

(1. 安顺职业技术学院 应用医药系，贵州 安顺 561000; 2. 贵阳中医学院 药学院，贵州 贵阳 550001)

以常春藤皂苷元为原料，对其3,23-羟基和28-羧基进行乙酰化、醚化、苯甲酰化及酯化等反应合成了8个常春藤皂苷元衍生物(2～9)，其中6个未见文献报道，其结构经1H NMR，13C NMR， IR和MS表征。采用MTT法测定了2～9的体外抗HBV活性。结果表明：3～9随浓度增大，对细胞活力的抑制率明显增加，特别是7和9抑制率最明显，用药浓度为1×10-6mol·L-1时，抑制率均为9.46±0.47%。对2～9抑制Hep G2.2.15细胞表达表面抗原(HBs Ag)进行了测试。结果表明：2～9对HBs Ag的分泌表达有一定的抑制作用。

常春藤皂苷元; 衍生物; 合成; 抗HBV活性

常春藤皂苷元(Chart 1)及其糖苷在自然界分布相对较广，但是其在植物中的含量一般较低，而含量高的植物则相对较少。研究表明，常春藤皂苷元具有抗炎、抗抑郁及抗肿瘤等药理作用[1-5]。孙璐[6]报道以异珠五加甲苷为原料合成了常春藤皂苷元衍生物，该类衍生物在体外对肝癌细胞有较好的抑制活性。王国华[7]设计并合成了常春藤皂苷元酰胺衍生物，首先用N,N′-二环己基碳二亚胺(DCC)、N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)形成活化酯，再加入3-二甲氨基丙胺进行反应，合成了目标化合物N-(3-二甲氨基丙基)-常春藤皂苷元-17-甲酰胺(HGA)，研究表明结构改造后的化合物HGA的抗抑郁生物活性显著提高。Martin等[8]报道合成了六个商业二糖(D-乳糖、D-纤维二糖、D-麦芽糖、D-蜜二糖、D-龙胆二糖、D-异麦芽糖)的常春藤皂苷衍生物。……