邵莹华，施湘君

（浙江工业大学长三角绿色制药协同创新中心，浙江杭州310014）

高分子材料对药物晶型的影响的研究进展

邵莹华，施湘君*

（浙江工业大学长三角绿色制药协同创新中心，浙江杭州310014）

药物晶型的不同，会影响药物的溶解度、溶出度、稳定性以及生物利用度等。改变药物晶型的方法一般有溶剂结晶,高分子材料诱导结晶，温度等。高分子材料的诱导为药物晶型的改变提供了一种新的思路和手段。综述了高分子材料对药物晶型的影响及特点。

多晶型；高分子材料；物化性质

0 前言

随着医药化工行业的迅速发展，对药物的研究不单单局限于新药的发现，药物的晶型越来越受到人们的关注。分子结构相同但晶型不同时，可能具有不同的生物利用度、溶解度、溶解速率、化学物理稳定性、熔点、颜色、可滤性、密度和流动性。

药物晶型的变化受多种因素影响，如温度、过饱和度、冷却速率、压力、添加物、机械研磨等。迄今，众多学者致力于对这些因素的控制研究，并取得了重大进展。在20世纪60年代，科学家首次预测了药物阿司匹林存在第二种晶型Form II[1]，在进行生物实验后，结果表明服用II晶型的阿司匹林后的血药浓度比I型高70%[2]。可见，药物多晶型对生物利用度的影响在60年代就引起了人们的重视。到2005年，Vishweshwar等人[3]通过X-单晶衍射证实了晶型Form II。随后Varughese等人[4]将阿司匹林晶型Form II进行机械研磨，并用X粉末衍射仪观测晶体的变化，发现阿司匹林的亚稳晶型Form II可在机械研磨的条件下，转变为Form I，实现两种晶型间的相互转化。……