王述刚，蒋剑华，陈新春，薛 谊

（南京红太阳生物化学有限责任公司，南京 210047）

高效氟吡甲禾灵的合成

王述刚，蒋剑华，陈新春，薛 谊

（南京红太阳生物化学有限责任公司，南京 210047）

研究了以（R）-（+）-2-（4-羟基苯氧基）丙酸甲酯和2,3-二氯-5-三氟甲基吡啶为原料合成高效氟吡甲禾灵的后醚化方法。通过对溶剂、反应时间、反应温度等反应影响因素的研究，得出最佳合成条件。以N,N-二甲基乙酰胺为溶剂，碳酸钾为缚酸剂，在85℃下反应6 h以上，高效氟吡甲禾灵的收率为97.2%，e.e.值为98.4%。此方法具有产品成本更低、质量更好的优势。

（R）-（+）-2-（4-羟基苯氧基）丙酸甲酯；高效氟吡甲禾灵；合成

高效氟吡甲禾灵上市后，以其特有的高选择性、低毒性和优异的除草活性受到市场的欢迎。其适用于众多阔叶作物，如大豆、棉花、向日葵、甜菜等，防除大多数禾本科杂草，如匍匐冰草、野燕麦、旱雀麦、狗牙根等［1］。

国内对高效氟吡甲禾灵的开发已研究多年，选用的方法和原材料也各不相同。归纳起来，高效氟吡甲禾灵合成方法主要有2种，先醚化和后醚化［2］。采用对苯二酚与2,3-二氯-5-三氟甲基吡啶得到2-（4-羟基苯氧基）-3-氯-5-三氟甲基吡啶，再与具有光学异构的氯代或甲基磺酰基丙酸甲酯反应得到目标产物，该方法为先醚化法［2］。采用（R）-（+）-2-（4-羟基苯氧基）丙酸甲酯与2,3-二氯-5-三氟甲基吡啶得到目标产物，此为后醚化方法［3］。廖泽栋等［3］2003年对先醚化法和后醚化法做了详细的分析比较，但由于受原料2,3-二氯-5-三氟甲基吡啶当时价格的影响，作者认为为了充分利用这一原料，先醚化有一定的优势。……