王 跃 王恒哲 杨 露

（中国科学院上海生命科学信息中心，上海 200031）

高血脂症药物开发的发展态势分析

王 跃 王恒哲 杨 露

（中国科学院上海生命科学信息中心，上海 200031）

高血脂症是导致动脉粥样、冠心病、脑卒中等心脑血管疾病的主要原因之一。据世界卫生组织统计，每年全球范围内约1700万人死于该疾病，占全球死亡总人数的30%左右。截至2016年8月20日，全球各医药企业和研究机构至少已经对284个靶标的1017种高血脂症治疗用药进行研发，文章就其中高血脂症药物的技术手段、竞争态势及市场前景进行了分析。

高血脂症是一种全身性疾病，是指血中高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）过低、胆固醇（TC）和/或甘油三酯（TG）过高，现代医学称之为血脂异常。由于脂质不溶或微溶于水，必须与蛋白质结合以脂蛋白形式存在，因此，高血脂症通常表现为血清脂蛋白浓度升高，顾又称为高脂蛋白血症。高血脂症通常没有任何临床症状，但其被认为是引起人类动脉粥样硬化性疾病的主要危险因素，进而诱发高危险性疾病，包括冠心病、脑梗死等。随着对高血脂与心血管疾病关系的不断研究，人们已经逐渐认识到降低血脂对于减少心血管疾病的风险具有重要意义。近年来，调血脂药物成为各大医药公司竞争的焦点，目前临床应用和处于研发阶段的调脂类药物包括他汀类药物、烟酸类药物、新型胆固醇吸收抑制剂、贝特类降脂药、胆酸鳌合剂类降脂药等。而且随着研究的深入，新的作用靶点的药物（抑制剂/激活剂）纷纷涌现。……