马明星，黄 嬛，李明娟，蒋小红*

(1.嘉兴学院医学院，浙江嘉兴 314001；2.华东理工大学药学院，上海 200237)



大黄素新型制剂抗肿瘤作用研究进展

马明星1，2，黄 嬛1，李明娟1，蒋小红1*

(1.嘉兴学院医学院，浙江嘉兴 314001；2.华东理工大学药学院，上海 200237)

通过检索近几年中外相关研究文献，概述了大黄素固体脂质纳米粒、包合物、聚合物胶束、脂质体、纳米乳等新型载药系统的制备工艺、工艺优化和包封率情况；同时进一步介绍了大黄素新型制剂在发挥抗肿瘤药效时具有的组织相容性好、治疗浓度低、靶向性好、药物溶解度高、半衰期久等显著优势，为大黄素新型制剂抗肿瘤的进一步研究提供试验依据和理论参考。

大黄素；新剂型；抗肿瘤

传统中药(TCM)由于其毒性小、副作用少、成本低而被广泛应用于临床研究[1]。大黄素(emodin，EMO，1’3’8-三羟基-6-甲基蒽醌)是一类蒽醌类化合物(图1)，主要从传统中草药中分离提取获得，经证明具有显著的抗肿瘤活性。大黄素可以通过多种信号通路途径发挥抗肿瘤作用[2-4]，且对多种肿瘤细胞均有较明显的促凋亡、抗增殖、抗氧化和免疫刺激作用[5]。

根据BCS分类，大黄素属于其中的第二类物质，即低溶解性、高渗透性。尽管大黄素具有广泛而又可观的生物活性，但大黄素的蒽醌类结构决定其水溶性很差几乎不溶于水系。研究表明，大黄素在HBSS(Hank’s平衡盐溶液)中的溶解度仅为14 μg/mL，而在pH 11.0和pH 12.0的缓冲溶液环境中溶解度大幅增加[6]，但这与体内生理环境pH并不相符。治疗性药物主要通过血液运输，因此，溶解度直接影响吸收和生理分布。……