邹君

【摘要】脯氨酸衍生物能有效的催化直接不对称Mannich反应并获得高收率、高对映选择性的Aldol产物。对5类脯氨酸衍生物催化剂催化的直接不對称Mannich反应的催化活性和对映选择性特点、催化反应类型作了详细介绍和评价。

【关键词】Proline衍生物 不对称Mannich反应 有机小分子催化

一、前言

近年来，小分子和生物大分子之间的相互作用已成为科学研究的焦点之一。随着从分子水平上对药物作用机理的深入了解，人们认识到生物体内的酶和细胞表面的受体与药物小分子之间的作用是有立体选择性的，外消旋药物的两个对映体在体内的生物活性常有以下几种情况：一种对映体具有强的生物活性，而另一种对映体具有弱的生物活性；只有一种对映体有生物活性，而另一种对映体没有生物活性；两种对映体具有完全不同的生物活性； 两种对映体具有同等的生物活性。

生物催化具有高度的对映选择性和区域选择性以及底物的专一性，反应条件温和，避免消旋、重排和异构化产生等优点，但其稳定性差，绝大多数酶不能重复利用，可供使用的生物催化剂种类少，底物范围窄，操作稳定性差。手性催化剂催化合成，是目前最有效最通用的方法之一。化学手性催化剂催化的不对称合成主要包括过渡金属手性配合物催化和新近发展起来的有机小分子催化。过渡金属手性配合物催化在不对称合成中占有重要的地位，近30年来，已有几千篇论文发表，一些成果已转化为生产力，但是却存在成本高，手性配体难合成，毒性大，污染环境等缺点。……