周亚敏,　吴鲁艳,　白　雪,　何　飞,　石　刚,　倪才华

(江南大学化学与材料工程学院,食品胶体与生物技术教育部重点实验室,江苏 无锡 214122)



pH和还原双重敏感性超支化纳米胶束的制备及其释药性能

周亚敏,吴鲁艳,白雪,何飞,石刚,倪才华

(江南大学化学与材料工程学院,食品胶体与生物技术教育部重点实验室,江苏 无锡 214122)

将聚乙二醇二缩水甘油醚(PEGDGE)与胱胺(Cys)置于水溶液中,通过亲核开环反应制备出超支化聚合物,并自组装形成多核-壳结构的纳米胶束,再通过甲氨蝶呤(MTX)与纳米胶束间的疏水作用制备出载药胶束。用FT-IR、1H-NMR、DLS、SEM等方法对聚合物结构和胶束粒径与形貌进行表征,采用噻唑蓝(MTT)法测试纳米胶束和载药胶束的细胞毒性。结果表明:聚合物经过透析纯化后自组装形成纳米胶束,其粒径约为100 nm,呈均一球形;载药胶束对MTX的载药率为10.32%; 当载药胶束处于模拟肿瘤环境中时,酸性和还原性条件可刺激药物释放。细胞毒性实验表明,纳米胶束具有优良的生物相容性; 载药胶束具有较强的抗肿瘤活性。

超支化纳米胶束; 还原敏感性; pH敏感性; 甲氨蝶呤

纳米药物载体可以通过肿瘤组织的高渗透和滞留(EPR)效应实现药物对肿瘤组织的的被动靶向性[1-3],从而大大提高药物利用率并降低毒副作用。其中聚合物纳米胶束[4]作为药物载体具有增溶疏水性药物、提高药物稳定性、缓释药物等优势。超支化聚合物[5-7]具有新颖的结构和独特的性能,如高溶解性、低黏度、内部具有空腔三维球形结构等,结构中存在的大量空腔可以在疏水载药的过程中提高药物的载药量。……