孙航宇，欧小洪，孙薛蛟，曾丽兰，王　欢，董登祥

(贵阳中医学院，贵州　贵阳　550025)



18-β-甘草次酸衍生物的合成与体外抗HBV活性研究*

孙航宇，欧小洪，孙薛蛟，曾丽兰，王欢，董登祥▲

(贵阳中医学院，贵州贵阳550025)

本文合成18-β-甘草次酸衍生物4个，采用MT法测定其18-β-甘草次酸衍生物的抗HBV活性。再进行样品抑制HepG2.2.15细胞表达表面抗原(HBsAg)的测试。通过测试样品GLY-1、GLY-5、GLY-9、GLY-10对HBsAg的分泌表达有一定的抑制作用。

18-β-甘草次酸衍生物，抗HBV，生物活性，糖化学

甘草是一味应用极其广泛的中药材，具有补心脾气、祛痰止咳、缓急止痛、调和诸药、缓和药性等功效[1-2]。国内外科研工作者已从甘草中分离了100多种黄酮类化合物、18种氨基酸、60多种三萜及香豆素类化合物、多种生物碱、雌性激素以及有机酸等[3-4]。其中有效成分18-β-甘草次酸具有抗炎、抗病毒(肝炎病毒、艾滋病毒、非典病毒等)、抗溃疡、抗过敏、抗肿瘤等多方面的作用[5-6]。但是，该类药物长期服用可引起类醛固酮增多症，从而导致水肿、高血压、四肢瘫痪和低血钾症[7-8]。另外，也有报道甘草次酸对动物甲状腺有中度抑制和降低基础代谢率的作用[9]。

水溶性差以及高浓度时对正常细胞的毒性作用制约了其在临床上的广泛应用。本文通过向18-β-甘草次酸引入基团或糖片段，降低甘草次酸的副作用，改善甘草次酸的溶解性和可吸收性，进而筛选出经济、稳定、高活性的18-β-甘草次酸类药物便于临床应用。

1　仪器与试药

Heidolph-4000旋转蒸发仪、DF-Ⅱ集热式磁力搅拌器、PSL-1800磁力搅拌低温恒温水槽、WFH-203B三用紫外分析仪、MA110电子天平。……