安东羽

(海南医学院药学院，海南 海口 570100)



胡椒碱胃内漂浮片制备工艺及体外释放度研究①

安东羽

(海南医学院药学院，海南 海口 570100)

摘要：目的：研制胡椒碱以羟丙甲基纤维素(HPMC)为骨架材料的胃内漂浮缓释片，并进行体外释放度研究。方法：利用亲水凝胶骨架材料HPMC及助漂剂十六醇为辅料，采用粉末直接压片和湿法制粒的方法将胡椒碱制备成胃内漂浮缓释片，并以漂浮时间及累计释放度为指标对处方进行筛选，单因素试验对处方进行优化。结果: 制备的胃内漂浮缓释片在HPMC-15M为54%、十六醇为10%、碳酸氢钠为10%、硬脂酸镁1%时在人工胃液中10min内起漂，维持释放药物10～12h，累计释放度为95.6%，接近一级释放。结论：所制备胡椒碱胃内漂浮缓释片释放药物速率平稳，具有长效作用。

关键词：胡椒；胃内漂浮片；缓释

胡椒(Piper nigrum L.)最早记载于《唐本草》，素有“香料之王”之称，原产于印度，西汉时期传入我国，现在海南、广西、云南等地有栽培[1～4]，成为我国热带地区一特色产业。胡椒是人们非常喜爱的香辛料，在咖喱、沙司、调味酱中做调味品，同时具有健胃除湿、保肝的功效[5]。胡椒碱(C17H19NO3)，又名胡椒酰胺，呈结晶性粉末，无辛辣及臭味，难溶于水，溶于乙醇，易溶于氯仿、乙醚[6]。它不仅具有抗癫痫、抗抑郁、抗肿瘤、抗氧化的作用，而且具有解热、驱风、抗疟、杀虫等药理活性；此外，还是合成其他药物及化工原料中间体。胡椒加工成胡椒碱其附加值提高10倍以上[4]。胡椒碱做为抗癫痫药由于半衰期短，一日内需多次给药才能维持恒定血药浓度，现市场只片剂等普通制剂[7，8]，未发现有缓控释制剂的报道。……