李守君，刘　丽，方　丹，王东艳，张玲，彭玉生

(佳木斯大学药学院，黑龙江 佳木斯 154007)



原花青素羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺的研究①

李守君，刘丽，方丹，王东艳，张玲，彭玉生

(佳木斯大学药学院，黑龙江 佳木斯 154007)

摘要：目的：优化原花青素羟丙基-β-环糊精包合物的最佳制备工艺。方法：以包合率为指标，采用正交试验方法，对包合物的制备工艺进行优化。结果：确定最佳制备工艺投料质量比(原花青素和羟丙基-β-环糊精的质量比1:4)、羟丙基-β-环糊精质量分数30%、包合温度20℃、包合时间2.5h。结论：用溶液搅拌法对原花青素进行包合方法可行，包合率为24.5%。

关键词：原花青素；羟丙基-β-环糊精；包合物；制备工艺

原花青素(proanthocyanidin, PC)是一类多酚类化合物的总称，是由儿茶素，表儿茶素及表儿茶素没食子酸酯通过C4～C6或者C4～C8连接而成的具有不同聚合度的混合物[1]。原花青素具有抗氧化的作用和清除自由基的功能，研究表明，原花青素在体内抗氧化能力是维生素E的50倍、维生素C的20倍；还能预防心血管疾病，改善视觉功能、预防老年性痴呆、抗炎、抗过敏、抗辐射、抗突变、抗抑郁、皮肤美容和保健等诸多功能[2,3]。但由于PC含有多个酚羟基，酚羟基性质较为活泼，对空气、阳光、高温、高湿等外界环境十分敏感，容易被氧化和破坏，从而导致其稳定性较差，限制了对它的充分利用。为了增加PC的稳定性，能使其得到广泛应用，所以提高PC稳定性的至为关键[4]。

羟丙基-β-环糊精(hydroxypropyl-bera-cyclodextrin,HP-β-CD)是β-环糊精的一种羟烷基衍生物。对许多化合物具有优良的包合作用，可以提高被包合物质的稳定性，增加难溶性药物的溶解性、降低药物毒副作用以及提高药物的生物利用度[5]。……