郑　喜， 王　芯， 万春平， 李国红*

( 1. 云南省中医医院 中心实验室， 昆明 650091； 2. 云南大学 云南省生物资源保护与利用重点实验室， 昆明 650091 )



白花除虫菊化学成分及其生物活性的研究

郑喜1， 王芯2， 万春平1， 李国红2*

( 1. 云南省中医医院 中心实验室， 昆明 650091； 2. 云南大学 云南省生物资源保护与利用重点实验室， 昆明 650091 )

摘要：该研究应用柱层析法、薄层层析法和波谱法对白花除虫菊(Pyrethrum cinerariifolium)全株甲醇提取物进行分离纯化、结构鉴定，并分别采用MTT法、生物活性测定法和抑菌圈法测定所得化合物抗肿瘤、杀线虫和抑菌活性。结果表明：经波谱法鉴定化合物结构分别为tulirinol (1)，sesamin (2)，β-cyclopyrethrosin (3)和3,5-dihydroxy-2-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-7,8-dimethoxy-4H-1-benzopyran-4-one (4)。抗肿瘤活性显示化合物3对白血病细胞株HL-60、肝癌细胞株SMMC-7721、肺癌细胞株A-549、乳腺癌细胞株 MCF-7 和结肠癌细胞株SW480均表现出显著的抑制活性，其IC50分别为3.800、2.890、2.930、4.600 和 5.160 μmol·L-1；化合物1活性比3稍弱，其IC50分别为5.020、10.760、12.310、12.310 和 12.250 μmol·L-1； 其中化合物3对各肿瘤细胞株IC50值均小于顺铂。抗菌活性表明化合物3对大肠杆菌、蜡样芽孢杆菌、枯草芽孢杆菌和金黄色葡萄球菌均表现出明显的抑菌活性，且随着浓度增加活性逐渐增强，而化合物1和化合物2仅对部分菌株表现出微弱抑菌活性；杀线虫活性显示化合物3对秀丽隐杆线虫和全齿复活线虫均表现出显著的毒杀活性，且随着时间、浓度增加活性逐渐增强；而在同一时间点对秀丽隐杆线虫的毒杀活性强于全齿复活线虫。从白花除虫菊中分离所得4个化合物均为首次从该植株中发现，且首次报道了化合物3杀线虫和抑菌活性，值得进一步开发应用。……