乔向勇，刘艳玲天方药业

化学合成的复杂天然改构药物艾日布林研究

乔向勇，刘艳玲
天方药业

新药物的研发涉及到科学研究、技术创新和医疗效果等多维科技活动，不同药物都有着自身的研发轨迹。对于艾日布林来说，其是通过复杂天然活性物质的改构而生成的一种抗肿瘤药物，研发的过程中，在化学合成和分子设计两个方面都面临着严峻的挑战。基于以上，本文从软海绵素B概述入手，

化学合成；天然改构药物；艾日布林；软海绵素B

前言

艾日布林是海洋天然产物Halichondrin B（软海绵素B）的类似物。软海绵素B是1986年从海绵Halichondria okadai中分离出来的具有抗癌活性的天然产物。在哈佛大学的Y Kishi研究小组对软海绵素B的全合成研究中，发现了比软海绵素B结构简单，药效更好的艾日布林。下面简要研究化学合成的复杂天然改构药物艾日布林。

1　软海绵素B概述

软海绵素B源自海绵，是从海绵中分离出的一种聚醚大环内酯，软海绵素B是一种坦然产物，其只含有C、H、O三种元素。经过生物实验证明，软海绵素B对于小鼠体内外癌细胞有着较强的抑制作用。软海绵素B最初从稀缺海绵中分离提取，之后的研究发现，从常见海绵中也能够分理处软海绵素B，软海绵素B的出现有效缓解了抗癌机制研究的样品来源不足的问题。

1.1抗癌机制

美国肿瘤研究所对癌细胞系进行了活性评价研究，其选择了60个癌细胞系，发现软海绵素B的抗细胞增殖作用与抗微管蛋白药物相类似，但在生化机制方面还存在着一定的区别。……