赵子剑

（怀化学院化学与材料工程学院，湖南怀化418008）

青藤碱结构修饰研究进展

赵子剑

（怀化学院化学与材料工程学院，湖南怀化418008）

青藤碱属于异喹啉类生物碱，具有抗炎、镇痛、免疫抑制等多种生物活性.主要对青藤碱近年来的结构修饰及其衍生物生物活性研究进展进行综述，其中一些青藤碱衍生物具有优良的活性.

青藤碱；结构修饰；生物活性

青藤碱（Sinomenine）的化学名为（9α，13α，14α）-7，8-二脱氢-4-羟基-3，7-二甲氧基-17-甲基吗啡喃-6-酮，其分子式为C19H23NO4，分子量为329.38（结构式如下）.

从化学结构分析可知，青藤碱母核结构的四个环是由部分饱和的菲核和乙胺桥构成的，属于吗啡烷类生物碱.纯净的青藤碱为长丝状晶体，熔点为161℃，在氯仿、丙酮、乙醇和稀碱液中可溶，在水、乙醚和苯中微溶.青藤碱的旋光度为：[α]20D-710，（c=2.1，乙醇），最大吸收波长为UVmaxEtOH=263 nm（1ogε=3.79）.青藤碱的盐酸盐则为针状晶体，熔点为233℃，易溶于水.青藤碱是一个具有吗啡烷结构特征的选择性COX-2抑制剂，是一个具有确切临床疗效的风湿性关节炎治疗药物.过去的数十年的研究表明：青藤碱具有抗炎、镇痛[1，2]，免疫抑制[3，4]和抗癌[5，6]等多种生理功能，但青藤碱也存在半衰期短，用药量大，口服和注射给药均具有导致白细胞减少，促进组胺释放致皮疹、过敏性休克及胃肠道反应等副作用，而且其外用透皮吸收性能很差.因此，青藤碱的结构修饰与优化越来越引人关注.下面就近年来国内外学者对其的结构修饰与优化及修饰物的生物活性研究现状作一综述.