黄燕敏，郑嘉桦，赵丹丹，戚斌斌，杨春晖，盛海兵，甘春芳，崔建国(广西师范学院化学与材料科学学院，广西南宁　530001)



新型甾体N，N-二甲基缩氨硫腙类化合物的合成及其抗肿瘤活性*

黄燕敏，郑嘉桦，赵丹丹，戚斌斌，杨春晖，盛海兵，甘春芳，崔建国
(广西师范学院化学与材料科学学院，广西南宁530001)

摘要:以乙醇(或甲醇为溶剂)，冰醋酸为催化剂，去氢表雄酮、孕烯醇酮、雌酮和3，5-二羟基-6-甲酰基-B-降胆甾烷分别与N，N-二甲基硫代氨基脲经缩合反应，合成了4个新型的具有不同甾核结构特征的甾体N，N-二甲基缩氨硫腙类化合物(1～4)，其结构经1H NMR，13C NMR，IR和HR-EI-MS表征。采用MTT法测定了1～4对肝癌细胞(HepG)、人鼻咽癌细胞(CNE-2)和人肾上皮细胞(HEK-293T)的体外抑制细胞生长增殖活性。结果表明:1～3对HepG和CNE-2具有明显的抑制活性。

关键词:甾酮; 3，5-二羟基-6-甲酰基-B-降胆甾烷; N，N-二甲基甾体缩氨硫腙;合成;抗肿瘤活性

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通信联系人:崔建国，教授，Tel.0771-5530019，E-mail:cuijg1954@126.com

近来，人们发现在甾体化合物中引入氮，硫原子或与含氮，硫等杂原子的药效基团拼合后，会产生独特的生物活性，用于治疗不同的疾病［1－6］。腙类化合物是有机化学家关注的焦点［7－8］，许多结构独特的甾体腙类化合物已相继被合成，并且许多具有良好的抗肿瘤、抗菌及抗病毒活性［9－11］。其中，缩胺硫腙化合物因其良好的肿瘤细胞毒性、抗菌活性及抗病毒活性，日益受到药物学家关注。在甾体中引入缩胺硫腙药效团的化合物有很好的镇痛、抗菌、抗真菌及抗炎活性［12－16］。但至今为止，具有抗肿瘤活性的甾体缩胺硫腙化合物报道较少。……