陈 莉，周 鑫，申登峰，黄 娟

(遵义医学院药学院，贵州遵义 563099)

基础医学研究

绿原酸自微乳给药系统的处方设计与体外评价

陈 莉，周 鑫，申登峰，黄 娟

(遵义医学院药学院，贵州遵义 563099)

目的制备绿原酸自微乳制剂并评价其质量。方法通过绘制伪三元相图筛选自微乳的最佳处方，在此基础上制备绿原酸自微乳制剂;对自微乳的乳化速率、乳滴形态、粒径大小、稳定性以及释放度进行了研究。结果自微乳的最佳配比为油酸乙醋∶吐温-80∶甘油=1∶3∶6，绿原酸最大载药量为0.067 8 g。所得绿原酸预微乳浓缩液遇水能够迅速乳化成无色澄明的O/W型纳米乳，乳滴呈圆球形，粒径为16 nm，分布均匀，稳定性良好。自微乳释放度受介质影响小，能够延缓绿原酸的释放。结论所制备的绿原酸自微乳工艺简单可行、性质稳定，为进一步研究绿原酸自微乳的体内吸收奠定了良好的基础。

绿原酸;自微乳给药系统;处方设计;体外评价

绿原酸(chlorogenic acid，CHA)是植物体在有氧呼吸过程中经莽草酸途径产生的一种苯丙素类化合物，主要存在于忍冬科忍冬属、菊科蒿属植物中，具有抗氧化、抗菌消炎、抗病毒、抗肿瘤、保肝利胆等功效［1-2］。CHA为极性有机酸，水溶性好，但口服吸收差［3］，影响其生物利用度的原因主要包括以下几方面:①结构不稳定，易发生水解和氧化反应［4］;②难以快速分布到小肠刷状缘膜上［5］，主要通过旁细胞扩散的方式进行不饱和转运［6］;③存在较强的外排转运［7］;④在肠道中有广泛的代谢，且动物体内代谢消除极快(t1/2=0.2 h)［8］等。……