毛全高

(如皋市人民医院药剂科，江苏 如皋　226500)



水蛭素剂型研究进展

毛全高

(如皋市人民医院药剂科，江苏 如皋226500)

摘要：水蛭素是水蛭的活性成分，具有良好的抗凝血和抗血栓作用。但由于临床应用中存在半衰期短、出血危险等不足，实际应用效果并不理想，因此一些水蛭素新剂型的研究也在不断进行。现结合水蛭素的不同药理作用和临床应用对其给药途径及给药剂型进行综述，以期为水蛭素以后的研究和应用提供参考依据。

关键词：水蛭素；药理作用；临床应用；给药途径；给药剂型

水蛭是我国传统中药中常用的活血化瘀通经的良药，始载于东汉时期的药物学专著《神农本草经》。水蛭素(hirudin)是存在于水蛭唾液腺里的一种重要活性成分，是由65～66个氨基酸残基组成的小分子单链环肽化合物，相对分子质量为7 000。水蛭素具有抗凝血和抗血栓的作用，其抗凝作用专一且抗凝活性强于肝素，是一种特异性最强的天然凝血酶抑制剂[1]。水蛭素最开始应用于一些血栓性疾病，随着近年来人们对水蛭素研究的不断进展，其在抗凝、抗栓、抗炎、调脂、改善循环等方面的作用机制不断得到揭示，临床应用得到广泛扩展。但由于受到地理位置、气候条件等因素的影响，天然水蛭素的产量不足、成本较高，临床研究及应用比较受限。随着基因工程技术的发展，现已制得多种重组水蛭素，克服了天然水蛭素来源困难等问题[2]。水蛭素和重组水蛭素有多种给药途径，其中口服给药途径，药物容易在胃肠道被蛋白水解酶降解，并具有首过效应，生物利用度较低；……