张 磊* 王 京聂 晶姚其正

（1 遵义医学院药学院，贵州 遵义 563003；2 中国药科大学药学院，江苏 南京 210009）

小檗碱衍生物的活性研究进展

张 磊1* 王 京1聂 晶1姚其正2

（1 遵义医学院药学院，贵州 遵义 563003；2 中国药科大学药学院，江苏 南京 210009）

小檗碱是一种来源于植物的天然药物，其在医药领域内具有广泛的应用价值。本文综述了近年来小檗碱衍生物的活性研究进展，旨在能为以天然产物小檗碱为核心的结构改造上提供一些有益的帮助。

小檗碱；衍生物；活性；研究进展

1　概 述

小檗碱［1］又称黄连素，是从中草药黄连等植物中提取分离得到的一类异喹啉类生物碱。小檗碱在临床上主要用于治疗细菌性胃肠道疾病。近年来，小檗碱成了国内外天然药物化学领域的研究热点之一，大量的小檗碱结构衍生物被合成出来。研究结果表明，这些小檗碱的结构衍生物具有多种药理活性，如治疗阿尔兹海默综合征、抗微生物、抗肿瘤和抗病毒等［2］。因此，本文综述了近年来小檗碱衍生物的活性研究进展。小檗碱结构式见图1。

2　小檗碱衍生物的药理活性

2.1治疗阿尔兹海默综合征：阿尔茨海默病（alzheimer disease，AD）是一种中枢神经系统变性病，起病隐袭，病程呈慢性进行性。AD的病因及发病机制尚未阐明，特征性病理改变为β淀粉样蛋白沉积形成的细胞外老年斑和tau蛋白过度磷酸化形成的神经细胞内神经原纤维缠结，以及神经元丢失伴胶质细胞增生还包括氧化应激、乙酰胆碱酯酶（AChE）、丁酰胆碱酯酶（BuChE）等有关。……