齐永帅 李贵平 池晓华 杜丽 黄凯 张辉 黄宝丹

目前认为在实体肿瘤中，由于肿瘤生长迅速，造成肿瘤细胞往往处于缺氧状态，肿瘤细胞的乏氧程度越高，这些细胞对放疗和化疗的敏感性越差，临床上很难被彻底杀死。乏氧显像作为检测肿瘤组织乏氧程度的一种无创伤性手段，对于最佳治疗方案的选择、监测疗效以及预后评价具有重要意义[1-5]。本研究应用放射性核素标记技术对研制具有临床应用价值的肿瘤乏氧显像剂EDTA-MN配体进行标记。99mTc-乙二胺四乙酸-甲硝唑酯（ethylenediaminetetraacetic acid-metronidazole, EDTAMN）是一种2-硝基咪唑类化合物，其中EDTA是一种常见且易得的络合剂，为双功能螯合剂；MN是硝基咪唑类化合物，作为靶向基团浓聚于乏氧组织中，其材料来源广泛。

1 材料和方法

1.1 实验动物 BALB/c裸鼠3只，5周-6周龄，体重20 g左右，SPF级，由南方医科大学实验动物中心提供，动物饲养及实验操作经南方医科大学实验动物伦理委员会批准。

1.2 主要试剂和仪器 试剂：广东化工大学轻工业学院惠赠EDTA-MN配体（图1）；氯化亚锡（SnCl2）购于广东光华科技股份有限公司；抗坏血酸（VitC）购于成都市科龙化工试剂厂；高锝酸钠淋洗液来源于原子高科股份有限公司；无水乙腈购于天津市大茂化学试剂厂；以上试剂均为分析纯。聚酰胺膜购于上海摩速科学器材有限公司；Millex®GS 0.22 μm微孔过滤器购于美国Milipore公司。仪器：高效液相系统购于美国Dionex公司；Radio-TLC薄层扫描仪（Bioscan AR-2000）购于美国Bioscan公司；FA604A电子天平（上海精天电子仪器有限公司）；600型恒温水箱（江苏金坛市中大仪器厂）；……