于 洋，胡玉钦，刘建芳，侯艳宁

高血压病是常见的心血管疾病，控制血压及预防其并发症是治疗的主要目的［1-2］。奥美沙坦酯是一种非肽类抗高血压药，通过选择性拮抗血管紧张素Ⅱ受体(AT1)发挥作用，该药口服吸收快、半衰期长，每日一次给药，患者依从性好，且药物相互作用少、不良反应发生率低、耐受性良好［3-5］。研究表明，奥美沙坦酯在欧洲人体内具有良好的药代动力学特性，年龄、性别和肝肾功能等因素对药代动力学的影响较小［6-7］。国内有关奥美沙坦酯人体药动学的报道多为临床生物等效性研究，奥美沙坦酯给药剂量均为20 mg，未见其他剂量下中国人口服给药的药代动力学资料［8-10］。本文采用高效液相色谱－质谱法(high performance liquid chromatography mass spectrography，HPLC-MS)测定健康志愿者口服奥美沙坦酯后血浆中奥美沙坦的浓度，研究奥美沙坦酯片单次口服给药在中国健康志愿者体内的药代动力学特征，为临床应用该药提供依据。

1 材料与方法

1.1 仪器与试药 Agilent 1100高效液相色谱－质谱联用仪(含二元输液泵、在线脱气机、自动进样器、柱温箱，配MSD四极杆质谱检测器)及A．09．01化学工作站(美国Agilent公司)。奥美沙坦酯片(北京万生药业有限责任公司，批号:20040101，规格20 mg/片)。试验所用试剂除甲醇(色谱纯)外均为市售分析纯，空白人血浆购自解放军白求恩国际和平医院血库。

1.2 受试对象 本试验共入选30名志愿者，其中29名参加并完成本试验，男15名，女14名;年龄(23.43±2.21)岁，体重(61.24±7.33)kg，身高(1．69±0．08)m。受试者于试验前进行病史询问和体格检查，心电图、胸透、肝肾功能、血尿常规等均正常。……