王苏惠, 查云赟, 荣良策

(江苏师范大学 化学化工学院,江苏 徐州 221116)

无溶剂反应是指反应过程中不使用溶剂,可大大减少溶剂对环境的危害,逐渐成为绿色有机合成的重要途径之一[1-2].在无溶剂反应体系中,反应物分子之间可以直接接触,造成局部高浓度,从而使反应的选择性和转化率提高,加快了反应的周期.这类反应操作简单,实施起来较为方便,通常经过固相研磨、加热或微波辅助以及振荡等合成方法来实现,因此已被广泛应用于各类化合物的合成中,成为开发制备绿色材料和产品的重要手段．嘧啶酮衍生物是一类重要的含氮杂环化合物,具有良好的生物活性和广阔的应用前景,如用做抗病毒、抗高血压、抗肿瘤、抗菌和抗HIV等药物[3-5].此外,还具有调节钙离子通道、降血压的作用,在除草剂、染料、杀虫剂方面也有着悠久的应用历史[6-7].因此,合成嘧啶酮衍生物成为人们研究的热点之一．很多文献报道了嘧啶酮衍生物的合成[8-10],但多数反应在有机溶剂中进行,如Hamper等[8]报道了在DMF，CH2Cl2，TFA中合成1,2,4-三取代嘧啶-6-酮-5-羧酸衍生物,使用了复杂的催化剂硝酸铈铵(CAN),Wu等[10]报道合成此类化合物需要5步．所以选择更简单、容易操作的途径合成此类化合物是十分必要的．本文报道在无溶剂条件下,以芳醛(1),氰乙酸乙酯(2)和氰基胍(3)为底物,一步法合成嘧啶-6-酮衍生物(4).在反应过程中使用实验室常见的低值试剂,因此具有环境友好、成本低廉、操作简单等优点.反应方程式……