王月茹 张 莉 张 建 谢 伟 陕西国际商贸学院医药学院（咸阳 712046）

沙棘黄酮类化合物是沙棘的主要有效成分之一，药理研究表明，其具有抗心肌缺血、抗心率失常、增强机体免疫、抗衰老、抗肿瘤、抗菌等广泛的作用[1]。但因沙棘总黄酮类物质在水中溶解度较小，导致药物在胃肠道吸收差、生物利用度低等缺点。自微乳化释药系统（SMEDDS）是由油相、乳化剂和助乳化剂形成均一的透明药液，在胃肠道或环境温度37℃温和搅拌的情况下，能自发乳化形成粒径在100～500nm的乳剂[2]。

为了提高沙棘总黄酮口服生物利用度，本试验拟将成沙棘总黄酮制成自微乳化制剂。

1 仪器与试药 UV-2450紫外－见分光光度计（日本岛津公司）；RCZ-1A型溶出试验仪（上海黄海药检仪器厂）；粒径分析仪（Brookhaven Instruments Corp）；芦丁对照品（中国药品生物制品检定所，批号100080-201103）；沙棘总黄酮（青海康普生物科技股份有限公司，批号：20110503）；Transcutol P （法国 Gattefosse公司）；吐温-80（广州化学试剂厂）；油酸乙酯（上海飞祥化工厂）；其它试剂为分析醇。

2 方法与结果

2.1 伪三元相图的绘制 经预实验，选择对沙棘总黄酮溶解度大及乳化能力较好的自乳化辅料，确定以吐温-80作为乳化剂，以Transcutol P为助乳化剂，分别配制不同处方比例的自乳化液2g，搅拌混合均匀后，用蒸馏水稀释50倍，搅拌均匀。以目测的方法进行考察，以能形成澄清或蓝白色乳液作为标准溶液，采用Origin7.5软件，其中以乳化剂、助乳化剂与油相各为一相，以油酸乙酯作为油相。绘制自微乳化区域，进行处方比例的优选[3，4]。

图1 吐温-80-TranscutolP-油酸乙酯

从图1结果可以看出：形成自乳化区域面积的油酸乙酯含量为0%～50%，吐温-80含量为20%～90%，Transcutol P含量为20%～90%，为了进一步优化自微乳化制剂处方配比提供参考依据。……