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阿苯达唑纳米微粉制备工艺研究

2014-07-13马运芳王建华

新疆医科大学学报 2014年1期

陈 迹, 马运芳, 王建华

(新疆医科大学第一附属医院药学部, 乌鲁木齐 830054)

阿苯达唑(Albendazole,ABZ)为苯并咪唑类药物,广泛应用于临床治疗钩虫病、蛔虫病、鞭虫病、蛲虫病、旋毛虫病、绦虫病、囊虫病等寄生虫病,临床疗效良好。近年来临床用于治疗棘球蚴和泡球蚴病也取得了良好的疗效,被WHO推荐为抗包虫病的首选药物[1]。 但阿苯达唑属难溶性药物,现有的阿苯达唑片剂、胶囊剂、颗粒剂等,口服后肠道吸收差,生物利用度相对较低,病灶部位药物浓度低,长期用药毒副作用增加,影响了阿苯达唑的抗包虫作用[2]。为此,结合药剂学中纳米药物的优势,目前对阿苯达唑制剂进行的研究包括阿苯达唑β-环糊精包合物、阿苯达唑聚氰基丙烯酸正丁醋纳米球(ABZ-PBCA-NP)[3]、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)将ABZ、ABZSX制成固体分散剂等,但都因为传统阿苯达唑原料所固有的难溶性使得载药量低而无法工业化生产。近年来纳米药物晶体成为难溶性药物给药系统研究的热点之一,纳米药物晶体可解决多数难溶性药物的溶解度和溶出度问题,提高其口服生物利用度,改善体内分布[4]。本研究从解决药物原料溶解性的角度出发,依据纳米药物晶体的常见制备方法[5],并结合阿苯达唑的特性,采用液相沉淀法将阿苯达唑普通粉体原料制备为纳米粉体原料(已获国家发明专利,专利号ZL201010527042.2),从而改善其溶解特性,为制备其他制剂提供条件。

1 仪器与试药

1.1仪器高速离心机(北京医用离心机厂,LG10-2.4A),离心机(上海安亭科……

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