高 岳

苏州农业职业技术学院，江苏苏州215008

氨基糖苷类抗生素是较早应用于细菌性感染的一类抗生素，与其他抗生素和霉菌毒素一样，氨基糖苷类抗生素也是某种微生物为对抗同一生境中其他微生物而产生的次级代谢产物。链霉素(streptomycin)是第一种被分离得到的氨基糖苷类抗生素，于1943年从灰链霉菌中被发现［1］。它也是第一种能够有效治疗结核病的抗生素，并于20世纪40年代中期开始应用于临床。自从链霉素被发现并成功地在临床应用以来，陆续发现了几种新的氨基糖苷类抗生素，比较有名的有1949年发现的新霉素(neomycin)、1963年发现的庆大霉素(gentamicin)、1967年发现的妥布霉素(tobramycin)，以及 1970年发现的西索米星(sisomicin)［2］。它们对革兰氏阴性菌都有较好的抗菌活性，并对革兰氏阳性球菌也有一定的选择性活性。

随着此类抗生素在临床上的应用越来越广泛，耐药性问题随之而来，同时，毒副作用也影响了氨基糖苷类抗生素的使用，特别是耳毒性和肾毒性。这些问题促使科学家们更深入地研究氨基糖苷类抗生素的药理学特性，也使第二代氨基糖苷类抗生素及半合成衍生物的研究进入高潮，这个时期出现的氨基糖苷类抗生素主要有1971年的地贝卡星(dibekacin)、1972年的阿米卡星(amikacin)、1973 年的阿贝卡星(arbekacin)、1975年的异帕米星(isepamicin)，以及1976年的奈替米星(netilmicin)［3］。

20世纪70年代末，由于喹诺酮类、碳青霉烯类、头孢菌素类广谱且副作用少的抗生素的广泛使用，人们对氨基糖苷类抗生素的研究渐渐失去了兴趣。自从1988年和1990年分别批准异帕米星及阿贝卡星使用以来，就再也没有新的氨基糖苷类抗生素进入医疗市场了。……