L-[S-11C-甲基]-蛋氨酸的合成及HPLC分析

2014-06-13张晓军李云刚张锦明田嘉禾

同位素 2014年4期

关键词：分析

张晓军，李云刚，刘健，张锦明，田嘉禾

(中国人民解放军总医院核医学科，北京 100853)

18F-FDG是目前临床应用最广泛的正电子显像剂，其在肿瘤诊断、分期和疗效评价方面有重要作用，但其存在局限性，如：在脑胶质瘤的应用中，低级别胶质瘤与正常大脑白质对18F-FDG的摄取程度无显著差异，导致18F-FDG PET显像对低级别胶质瘤检出率偏低；18F-FDG为非特异性示踪剂，除恶性肿瘤外，良性病变如炎症等也可出现高摄取，造成鉴别诊断的困难；同时由于正常大脑皮质高摄取18F-FDG，很难描绘脑肿瘤的边界及肿瘤浸润范围[1]。11C-MET(L-[S-甲基-11C]蛋氨酸)是应用较多的肿瘤氨基酸代谢正电子显像剂，反映氨基酸的运转、吸收和恶性肿瘤细胞的代谢活性等，在脑胶质瘤的良恶性鉴别、分期、界定肿瘤浸润范围及疗效评价等方面有重要的临床价值[2-4]。11C-MET主要有液相合成法[5]和固相合成法[6]，液相合成法是11CH3I直接与L-高胱氨酸硫内酯在丙酮中反应，并经HPLC分离纯化，该法制备时间长，放化产率较低，但11C-MET放化纯度高；固相合成法是将溶解于NaOH和乙醇混合液中的L-高胱氨酸硫内酯置于Sep Pak Plus C18小柱，11CH3I通过该柱进行烷基化，该法操作简便，但11C-MET产品放化纯度较低，存在大量放射性杂质。本研究利用国产碳多功能模块，采用固相合成法，通过改变合成条件，利用HPLC分析放射性杂质的成分，探讨不同合成条件对11C-MET合成的影响。