张锦明，张晓军，李云钢，刘 健，徐白萱，王瑞民，田嘉禾

(中国人民解放军总医院 核医学科，北京 100853)

11C-Raclopride为经典的多巴胺D2受体显像剂，临床用于帕金森氏病(PD)的鉴别诊断和研究[1-2]。通常采用11C-CH3I或11C-CH3-Triflate与去甲基Raclopride前体化合物芳香环上的氧-碳甲基化反应合成11C-Raclopride，合成效率为5%～60%[3-5]，由于采用气相法合成11C-CH3I的效率低(20%～30%)，以及没有选择合适的甲基化反应方式等，致使最终产品的放射性活度较低[6]，通常合成产物的放射性活度低于2 GBq。试尝用18F-Fallypride取代11C-Raclopride，但18F-Fallypride为D2和D3受体显像剂，其对D2的亲和力远高于11C-Raclopride[7]。18F-Fallypride在早期PD患者时，由于纹状体摄取放射性很高，不容易区别单侧纹状体的上调，因此临床诊断仍依赖11C-Raclopride。

11C-Raclopride已经成功应用于PET/CT显像，文献也报导了多种11C-Raclopride的合成方法，每种方法均有优缺点。合成原料采用高活性的11CH3-Triflate替代11CH3I，可以提高合成效率，降低前体用量[8-10]。仍有文献[11]用11CH3I作为标记前体，直接合成11C-Raclopride，其不校正合成效率为9%～14%(从有11CO2计)，该方法效率高于Ishiwata 等的采用11CH3-Triflate合成效率11%～14%(从11CH3I计)，但采用11CH3I合成时前体用量为11CH3-Triflate 的4倍。合成方法有三种：1) 溶液法，即将前体溶于合适溶剂，放射性气体通入到溶剂中，该方法的优点是溶剂对放射性气体的捕获效率高度，由于接触面小，导致合成效率偏低；2) SEP-PAK柱上反应法[12]，即将前体溶于微量溶液后装载于SEP-PAK柱上，放射性气体通过SEP-PAK柱，在柱上反应，放射性的捕获效率与溶剂种类相关，效率同样不高；3) LOOP法[12]，即将溶有前体的溶剂装载于HPLC的LOOP环中，将放射性气体通过LOOP环，通过增加接触面提高反应效率，放射性气体的捕获效率与溶剂有关，其中以2-丁酮和环已烷效率最高，但该方法需制备特殊的前体[13]。……