李明起，潘俊男，段玉春，邓启民,3，王邦金

(1.成都云克药业有限责任公司，四川 成都 610041； 2.成都市放射性药物工程技术研究中心，四川 成都 610041； 3.四川大学 生物治疗国家重点实验室，四川 成都 610041)

随着现代医学对疾病治疗理念的不断更新，肿瘤治疗向靶向治疗发展。除了靶向化疗药物外，放射性核素靶向治疗愈来愈得到肿瘤临床医学的重视。适合于肿瘤靶向治疗的核素主要有β放射核素和α放射核素，因β放射核素比α放射核素更易获得而研究较多，如90Y。但β射线是低线性能量转换(LET)射线，对细胞的杀伤力较弱[1-2]；β射线在生物组织中的射程为1 mm～10 mm，对于微小病灶和非实体瘤，因病灶或细胞的直径远小于β射线的射程，β粒子的部分能量会释放到周围正常组织而不是在病灶或肿瘤细胞内，在杀死肿瘤细胞的同时会带来较大的毒副作用[3]。Larsen等[4]通过放射剂量测定法表明，α粒子放射体作为亲骨物质比β-粒子放射体优势明显。即当放射源位于骨表面时，较短射程的α放射体引起较少的骨髓辐射。在该研究中将两个α放射二磷酸酯骨探查剂与两个具有相似的化学结构和骨亲和力的β放射化合物相比较, 结果表明，α放射体与β放射体相比骨表面与骨髓剂量比高3倍，α放射骨探查剂比β放射化合物更具有优势，因为辐射剂量能够更强的浓缩至骨表面(见图1)。与β放射核素相比，α放射核素射线能量高(25 keV/μm～230 keV/μm)、射程短(40 μm～85 μm)、对肿瘤细胞杀伤力强，而对正常组织影响小[5]。正因为α放射核素具有以上优势，近年来，已经成为放射性药物研究热点。……