彭 程，赵祚全，陈淑婷，马云川，张现忠，陆 洁

(1.首都医科大学宣武医院，北京 100053；2.放射性药物教育部重点实验室 北京师范大学化学学院，北京 100875； 3.分子影像暨转化医学研究中心 厦门大学公共卫生学院，厦门 361005； 4.中国医学科学院 北京协和医学院 国家心血管病中心 阜外心血管病医院 心血管疾病国家重点实验室，北京 100037 )

心肌灌注核素显像作为一种无创诊断技术，在冠心病的早期诊断及预后评价中起着重要的作用，相较于目前临床广泛使用的单光子计算机断层扫描(SPECT)心肌灌注显像技术，正电子发射断层扫描(PET)具有时间空间分辨率高、灵敏度高和心肌灌注定量等优点[1]。但目前可用于临床使用的PET心肌灌注显像剂普遍核素半衰期过短，例如：13N-NH3·H2O(T1/2=10 min),82Rb(T1/2=75 s)，H215O(T1/2=2 min)，极大地限制了在临床上的广泛推广[2-3]。因此，具有适宜核素半衰期的18F(T1/2=110 min)标记新型PET心肌灌注显像剂的研究成为近年来放射性药物研究领域的一个新的热点。

线粒体在细胞能量产生过程中起着非常重要的作用，线粒体的数量与细胞的能量需求有关，新陈代谢活跃的器官，如心脏，其细胞内线粒体的重量约占30%。因而，许多新型PET心肌灌注显像剂,例如18F标记的MC-I抑制剂[4]、鏻正阳离子化合物[5]、季铵类阳离子化合物[2]等都以线粒体为靶标，实现其在心肌中的聚集。其中，以三苯基膦为母体的18F标记的亲脂性鏻正阳离子可通过被动扩散进入细胞，并利用跨膜电位可以富集于线粒体中[5-6]。但目前已报道的18F标记的亲脂性鏻正阳离子化合物的制备时间都比较长、且产率低，并普遍存在肝摄取高、非靶组织清除慢的缺点[6-8]。……